Антиароматазные средства

Антиароматазные средства

Антиароматазные средства действуют следующим образом. Молекула такого препарата при попадании в кровь соединяется с ароматазой точно так же, как соединился бы стероид, но не превращается в эстроген. Таким образом, ароматаза становится как бы «занята», и молекула стероида уже соединиться с ней не может. К препаратам такого типа относятся Провирон, Теслак, Цитадрен, Аримидекс.

Провирон.

Действующее химическое вещество: местеролон.

Торговые названия: Месторанум, Плюривирон, Провирон, Вестимон

Провирон — синтетический оральнодействующий андроген, не обладающий анаболическими качествами. В обычной медицине Провирон применяется для лечения нарушений, вызванных недостатком мужских половых гормонов. Поэтому многие атлеты применяют его в конце стероидного «курса» для поднятия сниженной выработки тестостерона. Это неплохая идея — Провирон не оказывает влияния на собственную выработку тестостерона, но зато, как указано выше, смягчает или полностью устраняет вызванные недостатком тестостерона отклонения, в особенности нарушения потенции, которые могут наступить при прекращении приема стероидов, либо бесплодие, выражающееся в сниженном количестве спермы и сниженном ее качестве. Провирон сможет поднять сниженный сексуальный интерес и потенцию во время или по мере прекращения стероидного курса. Но силу и массу, исчезающие после стероидного курса, не сохраняет. Для этого существуют специальные препараты (см. ХГТ, Кломид, Теслак). В связи с этим провирон рассматривается многими как беспомощный излишний препарат (Дэн Дучейн «Подпольные стероиды, кн.2»: «Не вижу пользы от Провирона, если речь идет о спортивных достижениях»), т. к. большинство не знают главной области применения препарата в бодибилдинге. Провирон — антагонист эстрогенов, предотвращающий ароматизацию стероидов. В отличие от антиэстрогена Нолвадекса, который блокирует рецепторы эстрогенов (см. Нолвадекс), Провирон препятствует ароматизации самих стероидов, т. е предотвращаются гинекомастия и излишняя задержка воды. Т. к. Провирон сильно подавляет выработку эстрогенов, при прекращении приема препарата не наступает обратного эффекта, как это может произойти при Нолвадексе, где ароматизация стероидов не предотвращается. Можно сказать, что Провирон выдирает недуг (ароматизацию) с корнем, в то время как Нолвадекс борется с симптомами. Атлеты-мужчины должны т. о. предпочитать Провирон Нолвадексу. С Провироном атлет достигнет лучшей «твердости» мышц, т. к. уровень андрогенов повышается, а концентрация эстрогенов сохраняется низкой. Это особенно ярко проявляется при подготовке к соревнованиям, когда атлет держит диету.

Культуристки, по природе имеющие более высокий уровень эстрогенов, часто добавляют к стероидам Провирон, что результатирует в увеличенной плотности мышц. Раньше было обычным среди профессиональных культуристок ежедневно в течение нескольких недель принимать по 25 мг, т. е. одну таблетку в день, чтобы целый год выглядеть поджарой. Сегодня целый год чаще всего принимают Кленбутерол, т. к. он не вызывает явлений маскулинизации, которые возможны с Провироном.

Т. к. Провирон очень эффективен, мужчинам достаточно 50 мг в день. Это означает, что атлет глотает одну 25 миллиграммовую таблетку утром, другую — вечером. В некоторых случаях можно ограничиться одной таблеткой. Если Провирон комбинировать с Нолвадексом (50 мг Провирона в день и 20 мг Нолвадекса в день), происходит почти полное подавление эстрогенов. Еще лучшие результаты приносят 50 мг Провирона в день и 500-1000 мг Теслака в день (но т. к. Теслак на Западе исключительно дорог, большинство атлетов даже и не заикаются об этой комбинации).

Побочные явления Провирона у мужчин при дозе 2–3 таблетки в день крайне малы, так что Провирон в сочетании со стероидным «циклом» может относительно безопасно приниматься свыше нескольких недель. Он очень хорошо переносим печенью и в указанных дозировках нарушений функций печени не вызывает. У атлетов, привыкших работать под девизом «больше-лучше», прием Провирона мог бы вызвать что-то парадоксальное. В инструкции по применению своего препарата «Вестимон» производитель пишет: «Высокие дозировки могут привести к задержке в организме электролитов и воды, а в результате к отекам». Те, кто ежедневно принимают не более 2–4 таблеток, могут об этом не беспокоиться.

Пожалуй, наиболее частое побочное явление Провирона — здесь следует, скорее, говорить о сопровождающем явлении — выраженная сексуальная гиперстимуляцияи и в отдельных случаях длительная эрекция пениса. Т. к. это состояние болезненно и может повлечь за собой всевозможные повреждения, имеет смысл снизить дозу препарата, либо вообще прекратить его применение.

Культуристки должны с осторожностью пользоваться Провироном, т. к. не исключены всевозможные андрогеннообусловленные побочные явления. Женщинам советуют не более одной 25 мг таблетки в день. Более высокие дозы и длительность приема более 4 недель повышают опасность явлений маскулинизации. Спортсменки, не имеющие проблем с Провироном, достигают хороших результатов, принимая по 25 мг Провирона и 20 мг Нолвадекса в день. Они рассказывают, что в сочетании с диетой происходит ускоренное сжигание жира и быстрое «отвердение» мускулатуры.

Провирон в России при желании можно найти в обычных аптеках — упаковка, содержащая 20 таблеток по 25 мг стоит там в среднем $ 13–15. У стероидных дилеров — чуть дешевле $ 11–12.

Теслак.

Действующее химическое вещество: тестолактон.

Торговые названия: Теслак - 50 мг табл., Флюдестрин - 50 мл табл., Флюдестрин - 100 мг/мл.

Тестолактон биохимически рассматривается родственником тестостерона. Хотя он и попадает в категорию андрогенов, с технической стороны это не ААС. По структуре он очень похож на андрогенные стероиды, по действию же оказывает крайне незначительное андрогенное и нулевое анаболическое воздействие. В обычной медицине препарат используется при прогрессирующей карциноме матки у женщин.

Теслак по праву занимает свое место в бодибилдинге. В пользу этого говорит, во-первых, то, что он является самым лучшедействующим антиэстрогеном и, во-вторых, что он способствует четкому подъему уровня выработки эндогенного тестостерона.

Как антиэстроген Теслак своеобразен по своему действию. Как и Провирон, он полностью предотвращает процесс ароматизации стероидов. Возможность того, что вырабатываемые организмом эстрогены попадут в кровь и присоединятся к своим рецепторам при приеме Теслака, практически исключена. Атлеты, которые хотят получить результаты наверняка, комбинируют его с 50 мг Провирона в день и достигают, таким образом, полного подавления деятельности эстрогенов. Чем Теслак превосходит Провирон, так это качеством необратимого и перманентного подавления эстрогенов в мужском организме. Исследования показали, что Теслак делает атлетов на долгое время устойчивыми к ароматизации стероидов и предотвращает вызываемые эстрогенами задержку воды и гинекомастию. Еще одно преимущество Теслака в том, что он воздействует прямо на гипоталамус, по «приказу» которого гипофиз увеличивает количество гонадотропинов. В результате значительно повышается уровень эндогенного тестостерона. Сила эндогенно стимулирующего действия Теслака сравнима с силой ХГГ, но в отличие от ХГГ, который уже через несколько часов повышает уровень плазмотестостерона, Теслаку необходимо более продолжительное время. Решение задачи — регулярный прием в течение нескольких дней.

Хотя Теслак не обладает анаболическим воздействием, его прием все же приводит к росту силы и мышечной массы вследствие повышенного уровня тестостерона в крови. Возможны, но в высшей степени маловероятны андрогеннообусловленные побочные явления. Т. к. этот препарат был разработан в первую очередь для женщин, было очень важным снизить андрогенный компонент. Это удалось, и у женщин крайне редко возникают при его приеме явления маскулинизации. Возможные побочные явления Теслака описываются его изготовителем в инструкции по применению так: «Повышенное кровяное давление, боли и припухлости в руках и ногах, отсутствие аппетита, тошнота, рвотные порывы, сыпь на коже, такие явления, как зуд и онемения органов (парестезия), воспаление языка». Эти побочные явления, как указано выше, крайне редки. Но уровень кальция в плазме проверить все же следует, так как Теслак может вызвать гиперкальцемию (повышенный уровень кальция).

Рекомендуемая в специальной литературе дозировка по 10–20 табл. — следовательно, 500-1000 мг в день — кажется нереальной. В норме достаточно 4–5 таблеток в день (т. е. ежедневно 200–250 мг). Ну и это соответствует указанной изготовителем дозе. Возможен и такой вариант: ограничить прием только двумя таблетками в день и дополнить «курс» аналогично действующим Провироном (50 мг в день). При использовании инъекционного Теслака показаны меньшие дозировки — по 100 мг в день (1 ампула). По причине высокой цены (от 20 евро за 1 табл. и 200 евро за 1 ампулу) Теслак не появляется на российском рынке. Если бы цена была меньше, этот препарат стал бы, конечно, антиэстрогеном № 1.

Цитадрен.

Упоминавшийся выше ингибитор кортизола Цитадрен можно использовать и как антиэстроген.

Цитадрен — «король» антиароматаз. Если доза достигает 1–2 граммов, он оказывает отрицательное влияние на активность других ферментных систем. Наблюдается снижение уровней альдостерона, кортизола и даже тестостерона, но если женщина детородного возраста устойчива к Тамоксифену, Цитадрен может в буквальном смысле слова спасти ей жизнь, поскольку дозы около 2 грамм в день полностью прекращают выделение дигидроэпиандростерона, так что прекращается синтез производных от него гормонов (все эстрогены, прогестерон). Для мужчин очень малые дозы (250 мг в день) Цитадрена вызывают увеличение естественного уровня тестостерона практически без каких-либо побочных эффектов. Тем не менее, против гинекомастии лучше Нолвадекс, т. к. он специфичен к грудной ткани.

Аримидекс.

Действующее химическое вещество: анастрозол.

Похоже, самый мощный среди синтетических антиароматазных препаратов. На самом деле для мужчин он может оказаться слишком мощным! Для женщин после менопаузы, с низким уровнем эстрогенов и болеющих раком груди, он почти идеален: 1 мг в день буквально за несколько дней убирает все следы эстрогенов. Период полувывода препарата — от 30 до 60 часов (!). Из-за высокой активности Аримидекс может давать побочные эффекты даже при дозах 1 мг/день. Во многих случаях эффективная доза для увеличения уровня тестостерона — четверть таблетки каждые 1–2 дня. В смысле доз Аримидекс — самый выгодный и эффективный из всех эстрогенов. Правильно подобранные дозировки позволяют повышать уровень тестостерона у мужчин без снижения либидо. Он не очень хорош для женщин, поскольку не действует на яичники, и они по-прежнему выделяют большие количества собственного эстрогена. Но для повышения уровня тестостерона у мужчин Аримидекс просто прекрасен. Тем не менее, еще не известно, может ли он предотвращать или уменьшать гинекомастию так, как Нолвадекс.

ВОЗМОЖНЫЕ НЕРПИЯТНОСТИ. Помните: стараясь удалить эстрогены, вы должны четко знать, чего хотите добиться! Без эстрогенов (вследствие приема мощных антиароматазных препаратов) вы наверняка станете импотентом, рискуете получить заболевание сердца (из-за низкого уровня «хорошего» холестерина), поглупеть (эстрогены в мозгу улучшают интеллект) и, кроме всего прочего, приобретете предрасположенность к остеопорозу.

Эстрогены практически не влияют на качество холестеринового состава крови. Наоборот, АС и А сдвигают этот состав в сторону ?липопротеидов (хороший холестерин). Живут же женщины несколько дольше мужчин, главным образом, из-за более низкого основного обмена. Это замедляет все свободнорадикальные реакции в организме. Вторая причина — эстрогены обладают сосудорасширяющим действием, и сердечно-сосудистые заболевания у женщин развиваются позднее, чем у мужчин. Но ведь основной обмен можно понизить и без эстрогенов, а уж сосуды расширить тем более.

Насчет поглупения могу сказать только одно: статистика — вещь упрямая. Женщина-мастер спорта по шахматам играет на уровне мужчины 3-го разряда. Интеллект повышают андрогены, а не эстрогены. Это связано с тем, что андрогены способны замещать рецепторы некоторых медиаторов симпатико-адреналовой системы в ЦНС.

Что касается остеопороза, то он и возникает-то в основном у женщин, а не у мужчин. Что-то уж очень много всего перевернуто с ног на голову у «д-ра» Любера. Прописные истины перевираются с точностью «до наоборот».

Проблемы со здоровьем, возникающие у культуристов, пытающихся поднять естественный уровень тестостерона с помощью различных антиэстрогенов, связаны с тем, что вряд ли кто-нибудь из них делает анализы крови, необходимые для отслеживания уровня холестерина. Помните: некоторые количества эстрогенов необходимы для мужского организма.