Антиэстрогены

Антиэстрогены

Гинекомастия, то есть увеличение грудных желез, стала отличительным знаком и проклятием силового спорта. У больших мужчин растет грудь, но дело здесь не в транссексуальности. Все намного проще — виноваты стероиды. Злым демоном, причиняющим женоподобие у мужчин, является женский половой гормон — эстроген. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции. Вернее было бы говорить об эстрогенах, так как их существует два (как у женщин, так и у мужчин). Основной и самый мощный из них — эстрадиол 17-бета, который большей частью получается в яичниках из прогестеронов. Меньшие его количества могут получаться из тестостерона путем ферментативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который выделяется в тестикулах (яичках), получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментативной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген — эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Эстрогены естественно присутствуют в мужском организме, поскольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга содержат рецепторы эстрогенов. В 1981 году была выдвинута гипотеза, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у животных и людей мужского пола. Примерно тогда же была высказана идея о возможности (безопасной, хотя и радикальной) повышения уровня тестостерона через подавление синтеза эстрогенов. Кроме того, эстрогены участвуют в регулировании либидо, то есть полового влечения, поддерживают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности («хороший» холестерин) и регулируют развитие плода в плаценте. В дополнение ко всему сказанному выше, тестостерон и эстрогены работают в синергизме — без их взаимопомощи мышцы не будут расти. Следовательно, поддержание равновесия в мужском организме выглядит следующим образом: мы собираемся снизить уровень эстрогенов ровно настолько, чтобы избежать гинекомастии, а остаток их по-прежнему регулирует либидо и уровень «хорошего» холестерина. У тех, кто принимает анаболические стероиды, есть две возможности. Либо они будут избегать стероидов, превращающихся в эстрогены, либо используют антиэстрогенные средства. Даже «чистый» культурист хотел бы поднять уровень тестостерона. И антиэстрогены дают такую возможность.

Рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме. Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента — ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула эстрогена. Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию, а рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором; 2) не дать стероиду соединиться с ароматазой. Препараты, использующие первый способ, определяются в дальнейшем как антагонисты эстрогена, а препараты, использующие второй, — антиароматазные средства.

Антагонисты эстрогена.

Антагонисты эстрогена при попадании в организм не предотвращают ароматизацию, как таковую. Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его.

Таким образом, такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных. Стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером таких стероидов являются Нандролоны.

Ароматизация без ароматазы так же невозможна, как утилизация глюкозы без гексакиназы (запускаемой инсулином).

Нолвадекс.

Действующее вещество: тамоксифена цитрат.

Торговые названия: Джен-Тамоксифен, Зитазониум, Нолвадекс, Тамоксифен, Тамоксифенцитрат.

Нолвадекс — это один из двух наиболее доступных нестероидных антагонистов эстрогена (второй — Кломид). Антагонист гормона структурно соответствует какому-либо рецептору для этого гормона, так что последний не может оказать свое действие. Теоретически, антагонист не должен никаким образом воздействовать на рецептор, не вызывая никаких эффектов. В действительности же антагонисты гормонов вызывают проблемы. Нолвадекс — классический пример антагониста, дающего очень разные результаты. У человека Нолвадекс на одни клетки действует как антагонист, на другие — как эстроген. В течение ближайших лет появится новое поколение производных тамоксифена, практически не обладающих эстрогенным эффектом. Однако сейчас Нолвадекс эффективно блокирует эстрогены у некоторых женщин с раком молочной железы, но некоторые женщины устойчивы к препарату, и у них концентрация эстрогенов в крови может даже повышаться.

По некоторым научным данным, у мужчин Нолвадекс уменьшает размеры набухшей грудной железы, но лишь в том случае, если дело не дошло до образования доброкачественной опухоли. Иначе наилучшим (и обычно единственным) спасением бывает операция.

Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами, Нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из атлетов, которые использовали Нолвадекс во время приема стероидов, заявляют, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это просходит из-за того, что

Нолвадекс, действуя как эстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1)

Никогда эстрогены не уменьшают количество вновь синтезированного ИФР-1. У женщин уровень СТГ и, соответственно, соматомедина в полтора раза выше, чем у мужчин. Поэтому у них более крупные хрящи. Это и обуславливает повышенную гибкость женщин по сравнению с мужчинами. Кроме того, сами клетки женского организма более чувствительны к СТГ и ИФР-1, нежели мужские. Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказал иную точку зрения: «Тестостерон — анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме Нолвадекса». Впрочем, тем, кто использует во время курса «тяжелую артиллерию» вроде Анаполона или Сустанона или же является любителем высоких дозировок, опасаться нечего. А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем и предпочитает мягкие низкоадрогенные стероиды (Винстрол, Примоболан), стоит подумать о том, имеет ли смысл одновременный прием Нолвадекса.

При использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект дает совместный прием Нолвадекса и Провирона (см. Провирон). Скажем, ежедневный прием 10–30 мг Нолвадекса и 25–50 мг Провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако следует предупредить: к дозировке антиэстрогенов надо подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов. Помните, что некоторое количество эстрогенов требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогенов может повлечь такие побочные эффекты, как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения.

Другие возможные побочные эффекты при приеме высоких доз Нолвадекса — желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь.

В российской аптечной сети наиболее распространены два торговых названия препаратов Нолвадекса — собственно Нолвадекс (таблетки по 10, 20, 30, 40 мг) и Тамоксифен (аналогичные формы выпуска).

Кломид.

Торговые названия: Кломифен цитрат, Клостильбегит, Динерик

Кломид в обычной медицине употребляется, как правило, для стимуляции овуляции. Кломид возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения определенных гормонов.

Каких таких определенных гормонов? Назовите, если знаете. Секреция гонадотропинов во время приема кломифенцитрата усиливается благодаря конкретному механизму отрицательной обратной связи. Замещая эстрогенные рецепторы, кломифенцитрат создает в организме «иллюзию» общего уменьшения половых гормонов. В ответ на это общее уменьшение и выбрасывается гонадотропин. Стоит лишь немного переборщить с дозировкой, эффект будет противоположным. Кломифенцитрат имеет химическую структуру эстрогена. Если ввести его в организм в большом количестве, реакция гипофиза будет реакцией на общий избыток половых гормонов, и секреция гонадотропинов начнет падать. И восстанавливает у женщин овуляторный цикл. Хотя медикамент предназначен для женщин, его действие проявляется и у мужчин, т. к. Кломид оказвает сильное воздействие на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички».

Он стимулирует гипофиз к большему выбросу гонадотропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в крови. В результате повышается уровень эндогенного тестостерона. Кломид действует, прежде всего, тогда, когда вследствие приема анаболически-андрогенных стероидов подавляется собственная выработка тестостерона.

В большинстве случаев Кломид нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10–14 дней.

Начинается действие кломида, действительно, через 10–14 дней, а вот общий курс лечения длится от 1 месяца до 4. Иначе никакого стабильного результата не будет. Поэтому он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно восстановить выработку тестостерона как можно быстрее, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы.

Еще большие результаты достигаются, когда Кломид комбинируется с ХГГ или когда Кломид принимают после лечения препаратами ХГГ.

Нет никакого смысла комбинировать кломид с ХГТ, а вот после лечения ХГТ назначение кломида обязательно. Как для «отсечения» эстрогенного компонента гормональной сферы, так и для стимуляции гонадотропной функции гипофиза. Различие между Кломидом и ХГТ в том, что Кломид оказывает прямое воздействие на гипоталамус и гипофиз и приводит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как ХГГ усиливает воздействие лютеинизирующего гормона, ХГТ не усиливает воздействие лютеинизирующего гормона. Он сам в своем составе содержит лютеинизирующий гормон. который, в свою очередь, стимулирует клетки яичек к большей выработке тестостерона. Т. к. ХГТ в отличие от Кломида уже спустя несколько часов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают ХГТ и после него Кломид (см. Гонадотропин).

Хотя Кломид является синтетическим эстрогеном, он действует, как это ни парадоксально, как антиэстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Этим, конечно, не предотвратить ароматизацию стероидов, но размножившиеся эстрогены все же большей частью инактивируются. Сильная задержка воды и возможные явления феминизации могут быть заглушены или полностью устранены.

Т. к. Кломид по своему антиэстрогенному воздействию слабее Провирона, Нолвадекса и Теслака, он применяется главным образом как стимулятор выработки тестостерона.

Кломид применяется как стимулятор выброса гонадотропина гипофизом. Провирон не обладает антиэстрогенным воздействием. Это чистейший андроген.

Побочные явления при разумных дозах очень редки. Возможные явления — климактерические испарины, в отдельных случаях — нарушения зрения, которые выражаются в расплывчатости изображения или в кругах перед глазами. При нарушениях зрения изготовители препарата советуют навсегда прекратить прием Кломида. Нарушения функции печени не исключены, но маловероятны. У женщин могут быть явления увеличения яичников с болями внизу живота, т. к. Кломид возбуждает работу яичников. Повышается возможность многояйцевой беременности.

Что касается дозировки, то обычно достаточно 50-100 мг в день (1–2 таблетки). Таблетки, как правило, принимают после еды, запивая их жидкостью. При приеме большего количества таблеток рекомендуется делить дневную дозу на равные многократные приемы. Продолжительность приема не должна превышать 10–14 дней. При такой продолжительности приема эффект близок к нулевому. Следует ориентироваться на эндокринологическую клинику, где препарат применяют не менее 1 мес., а иногда и более 4-х. Большинство атлетов начинают со 100 мг в день, принимая их по 50 мг утром и вечером после еды. На пятый день приема доза часто снижается до одной 50 мг таблетки в день.

Нет необходимости принимать медикамент более 10–14 дней с целью повышения уровня эндогенного тестостерона. Т. к. Кломид не следует применять более продолжительное время, то его применение в качестве антиэстрогена отпадает само собой, т. к. с этой целью его следовало применять свыше нескольких недель.

Кломид относительно недорог. В российских аптеках 10 таблеток по 50 мг препарата Клостильбегит производства фирмы «Egis» (Венгрия) стоит в среднем

Циклофенил.

Действующее химическое вещество: циклофенил.

Торговые названия: Неоулим, Рехибин, Сексовид, Циклофенил

Циклофенил принадлежит к группе половых гормонов, т. к. это эстроген, но он действует как антиэстроген и одновременно повышает продукцию собственного тестостерона. Как слабый и очень мягкий эстроген, этот препарат связывает эстрогенные рецепторы, препятствуя тем самым процессу соединения с ним и более сильных эстрогенов, которые могут стать активными. На деле воздействие препарата настолько хорошо, что некоторые западные атлеты принимают его во время стероидного «курса» и поддерживают с его помощью постоянный низкий уровень эстрогенов в крови. Результат проявляется в меньшем количестве задерживаемой стероидами воды и реже проявляющейся гинекомастии. Атлет приобретает поджарый вид, что делает данный препарат потенциальным средством при подготовке к соревнованиям. И все же культуристами Циклофенил применяется редко, т. к. всегда под рукой чаще встречающиеся в продаже Нолвадекс и Провирон.

Главная причина использования Циклофенила — в уже упомянутой его способности к стимуляции выработки эндогенного тестостерона. В этом отношении он «работает» подобно Кломиду. Циклофенил прямо воздействует на рефлекторную дугу «гипоталамус-гипофиз-яички» и препятствует механизму «негативной обратной связи». Напомню, что организм стремится к сохранению своего гомеостаза, при высоком содержании в крови тестостерона яички подают и гипоталамус сигнал к выработке меньшего количества гонадотропинов, и яички стимулируются очень слабо. Эта саморегуляция организма называется «негативной обратной связью». Как раз она и устраняется с приемом Циклофенила, и организм продолжает и далее вырабатывать собственный тестостерон на фоне и без того высокого уровня тестостерона в крови. В результате в организме тестостерона становится больше, чем это предусмотрено природой в норме. Проблема только в том, что организм рано или поздно вновь введет в действие негативный обратный механизм. Практика показывает, что после 4–6 недель подобной гонки организм замечает неладное и инактивирует действие Циклофенила. Поэтому атлетам следует принимать препарат не более 6 недель и прекратить после этого его прием на 2–3 месяца.

Наиболее часто принимаемая дозировка — где-то 100–200 мг в день. Лучший результат достигается при приеме препарата утром натощак в количестве 0,5 таблетки и вечером перед сном 0,5 таблетки, т. к. уровень тестостерона повышается прежде всего во сне. Циклофенил применяется спортсменами либо во время стероидного «курса», либо после него, а также перед соревнованиями с допинг-контролем. Циклофенилу требуется примерно неделя, чтобы он начал по-настоящему действовать.

Как и ХГГ, и Кломид Циклофенил не действует на женщин, поскольку эти препараты оказывают влияние только на мужскую гормональную систему. Да и на мужчин его воздействие не так сильно, чтобы говорить о выдающихся результатах. Но прирост силы, небольшие прибавления в весе, заметный прилив энергии и улучшенное восстановление все же присутствуют. Эти результаты особенно заметны у спортсменов среднего уровня, которые еще не имели опыта применения стероидов либо применяли их очень мало. В редких случаях у атлетов наблюдаются легкое акне, повышенное сексуальное влечение и приливы крови. Два первых из перечисленных явлений являются первыми индикаторами того, что препарат действительно действует. Многие атлеты говорят об исчезновении состояния депрессии и легком повышении силы, выносливости. В то же время некоторые спортсмены, применявшие Циклофенил в качестве антиэстрогена во время стероидного «курса», рассказывают о том, что этот препарат не оправдал их ожиданий, и о полном разочаровании в его действенности.

В западных странах Циклофенил отпускается только по рецептам, и доступность его для атлетов крайне невелика. В России в широкой практике данный препарат пока не применяется.