Ингибиторы кортизола

Ингибиторы кортизола

Одним из способов воздействия на рост мышц является искусственное подавление естественного уровня основного катаболического гормона в организме — кортизола. Кортизол препятствует синтезу протеинов в мышечной клетке. Человеческий организм постоянно вырабатывает кортизол и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом кортизола в кровь. Человеческий организм так же вырабатывает соматотропин и реагирует на стрессовые ситуации (интенсивные тренировки) выбросом в кровь огромных количеств соматотропина. Соматотропин — это тоже стрессовый гормон. Поэтому у культуристов и наблюдается процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок, т. к. выработка организмом кортизола преобладает над анаболическим эффектом тренировок. Чем дальше продвинулся атлет, и чем интенсивнее он тренируется — тем выше становится уровень кортизола в его организме.

Процесс приостановки развития через некоторое время после начала первых тренировок вызван исчерпанием имеющейся на данный момент нормы реакции. Т. е. утолщение мышечных волокон происходит до тех пор, пока это позволяет набор имеющихся у нас генов. Чтобы мышечные волокна утолщались и дальше, нужно увеличить количество генов, ответственных за мышечный рост. Это и происходит под действием АС, СТГ, инсулина. Спирали ДНК продольно делятся и достраиваются. Сама клетка, как и ядро, при этом не делится, но приобретает двойной генетический набор внутри клеточного ядра. Это уже позволяет осуществлять дальнейшую мышечную гипертрофию. Спирали ДНК могут делиться многократно (в эксперименте до 32-х раз) и теоретически мышечная масса может вырастать до объемов, которые и не снились нынешнему поколению культуристов.[15]

По мере повышения уровня тренированности, кортизола в организме больше не становится. Что это за чушь собачья? Знаменитый на весь мир исследователь А.А.Виру показал, что по мере повышения уровня спортивной квалификации надпочечники гипертрофируются, но вести себя эти гипертрофированные надпочечники начинают совсем не так, как надпочечники обычного человека. При стрессе они выбрасывают в кровь кортизола больше, чем у обычного, нетренированного, человека, но зато во время отдыха их активность почти в 2 раза ниже, чем у обычного человека. Таким образом достигается снижение катаболизма и рост спортивных результатов.

Не мешало бы автору так же знать, что кортизол начинает поступать в кровь только в том случае, если тренировка длится более получаса. Первые полчаса энергетика обеспечивается нейромедиаторами. Поэтому во всем мире люди сокращают тренировки по времени, но увеличивают их количество. Самые сильные атлеты тренируются 3 раза в день по ? часа. Нейромедиация при этом возрастает, а катаболизма нет, т. к. надпочечники не успевают активизироваться за столь короткое время.

Главная задача тренировки — добиться состояния энергетического дефицита в мышцах, но при этом не допустить развития состояния катаболизма. Только при таких условиях возможен мышечный рост.

Теоретически, если спортсмену удастся подавить деятельность кортизола, то, соответственно, снизится активность катаболических процессов. Доведя до минимума скорость расщепления белков, таким образом можно усилить и активизировать анаболические процессы. В результате всего этого организм получит способность с большей интенсивностью сохранять и наращивать мышечные ткани.

На данный момент существует несколько препаратов, обладающих ингибирующим (подавляющим) действием на уровень кортизола — Трилотестен, Митотан и Цитадрен. В спортивной практике наибольшее распространение получил последний из них.

Цитадрен.

Действующее химическое вещество: аминоглютетимид.

Торговые названия: Аминоглютетимид - 250 мг табл.; Цитадрен - 250 мг табл.; Мамомит - 100 мг табл.; Ориметен  -250 мг табл.

Цитадрен — принадлежит к группе половых гормонов Никогда цитадрен никем не причислялся к группе половых гормонов. Да и его химическая структура очень далека от гормональной. Он не имеет в своей основе стероидного кольца. Аминоглютетимид (наиболее распространенное название цитадрена) имеет сходство лишь с одним из противосудорожных препаратов — глютетимидом. Да и сам аминоглютетимид обладает противосудорожными свойствами. Среди спортсменов достаточно часто встречается эпилепсия. Поэтому аминоглютетимид имеет смысл использовать в качестве антикатаболика тем лицам, которые склонны к судорожным припадкам.

И является тормозом биосинтеза стероидов. Он обладает сильным антиэстрогенным воздействием, т. к. с одной стороны, подавляет собственную выработку эстрогенов, с другой — препятствует конверсии андрогенов в эстрогены. Это способствует поддержанию низкого уровня эстрогенов у атлетов. Второе положительное качество — это то, что препарат препятствует образованию гормонов коры надпочечников: он препятствует выработке эндогенного кортизола, как никакой другой препарат, и не дает превращаться холестерину в кортизол.

Аминоглютетимид

Существуют препараты намного более «сильные», чем аминоглютетимид. Тот же хлодитан на столько сильно подавляет функцию коркового вещества надпочечников, что вызывает в ней деструктивные изменения. Аминоглютетимид же действует более мягко, но зато и легче переносится, реже вызывает побочные явления. Поэтому в общей медицине Цитадрен применяют при лечении синдрома Кушинга, гиперфункции коры надпочечников, по причине которой в организме вырабатывается излишнее количество кортизола. Но есть проблема: Цитадрен настолько снижает уровень кортизола, что организм пытается выровнять его, в результате чего гипофиз вырабатывает больше гормонов — адренокортикотропов, что вызывает, в свою очередь, повышенную секрецию кортизола корой надпочечников. Поэтому в общей медицине при лечении синдрома Кушинга препарат комбинируют с небольшими дозами орального гидрокортизона.

Никогда аминоглютетимид не комбинируют с экзогенным гидрокортизоном. Только в теории АКГГ (адренокортикотропный гормон гипофиза) сразу же реагирует на снижение (или повышение) содержания глюкортикоидов в крови. На практике (чуть было не написал «на самом деле») большая часть глюкокортикоидов, в т. ч. и кортизол связана с транспортными альбуминами, да так прочно, что ничем не разорвешь. Существует такое понятие, как гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Это барьер между кровью и мозговой тканью. Далеко не каждое вещество может попасть из крови в мозг. Таким образом, организм в процессе эволюции выработал своеобразную «страховку» на предмет случайных отравлений. Так вот, глюкортикоиды в связке с транспортными альбуминами не проникают через ГЭБ и не дают сигнала обратной связи для изменения секреции АКГГ. Часть глюкокортикоидов ничем не связана и через ГЭБ проникает, но все равно это лишь частичная обратная связь. Нужны чуть ли не годы, чтобы в ответ на снижение кортизола усилилась секреция адренокортикотропного гормона, который автор упорно называет аденокортикотропным. Если принимать экзогенный гидрокортизон, вышеуказанная секреция подавляется, но и воздействие Цитадрена тоже снижается. Т. е. должна быть найдена схема приема препарата, которая подавляла бы секрецию аденокортикотропинов или хотя бы сдерживала ее. Т. к. организм реагирует на прием Цитадрена и на сниженный с его помощью уровень кортизола не сразу, его следует принимать лишь те несколько дней, пока организм не начал на него реагировать противомерами. Если его принимать по 2 дня с перерывом в 2 дня, организм, по-видимому, не сможет адекватно отреагировать на изменения, происходящие в нем, и выработка гипофизом аденокортикотропинов будет подавлена. Таким образом, схема приема сходна с приемом Кленбутерола: двухдневный прием с двухдневной паузой. Но надо решить и другую проблему, т. к. Цитадрен подавляет и собственную выработку андрогенов. Это является причиной того, что препарат с осторожностью следует применять культуристам. Возможное решение этой проблемы — одновременный прием одного из долгодействующих тестостеронов, к примеру, Тестостерона Энантата.

Наконец-то выстрелило. Мы опять вернулись к тестостерону. Как же без него? А продавать что будем? А есть-пить что будем? Нет ни одной научной работы, которая показала бы снижение секреции андрогенов под действием аминоглютетимида. Конечно, в надпочечниках образуются аж целых 5 % андрогенов. Для «д-ра» Любера это может быть невосполнимая утрата, а для меня нет. Естественный размах колебаний содержания собственного тестостерона в крови может быть настолько велик, что в 12 раз может превысить норму. Жалкими процентами из надпочечников здесь можно просто пренебречь. А вот синтез тестостерона в яичках может усилиться раза в полтора после того, как будет снят «глюкокортикоидный блок». Глюкокортикоиды, кстати говоря, блокируют и действие соматотропина. А поскольку они могут делать это на тканевом уровне, им для этого совсем необязательно проникать через ГЭБ.

Если даже чисто гипотетически допустить значительное снижение синтеза собственного тестостерона, то зачем при этом вводить тестостерон извне? Чтобы окончательно добить свои и без того многострадальные половые железы? Тут бы больше подошел гонадотропин либо кломифенцитрат, а иногда используют и то, и другое вместе, хотя лично я — сторонник последовательных курсов, а не параллельных.

Дозировка Цитадрена — очень интересный пункт. В общей медицине в случаях синдрома Кушинга она составляет 2–7 таблеток в сутки. Вероятно, на основании того факта, что уровень кортизола у атлетов не так высок в сравнении со страдающими синдромом Кушинга, небольшие дозы, видимо, вполне достаточны. 2–4 таблеток по 250 мг в день были бы приемлемой дозой. Их следует принимать по одной в течение суток, лучше во время еды. Важно, чтобы прием был плавным, т. е. начиная с одной таблетки в день необходимо медленно и постепенно повышать дозу, пока она не достигнет указанного минимума. Продолжительность приема? Трудный вопрос, но учитывая возможность того, что организм когда-нибудь да и повысит выработку аденокортикотропинов гипофизом, следует ограничить прием препарата 4–6 неделями (по 2 дня через 2 дня).

Организм, действительно, когда-нибудь да повышает выработку адрено-(но не адено-)кортикотропина, но происходит это очень нескоро. Поэтому препарат принимают длительно, месяцами. Оптимальную дозу подбирают по самочувствию. С точки зрения биоритмологии, аминоглютетимид лучше принимать на ночь, т. к. именно в вечерние часы содержание в организме кортизола максимально.

Интересное наблюдение: комбинация из Цитадрена, Гормона роста и небольших количеств инъекционного Тестостерона является хитом у атлетов многих видов спорта, т. к. с помощью ее можно проскочить через любой допинг-контроль. Еще говорят, что эта комбинация превосходит по действию любое стероидное сочетание.

Комбинация цитадрена с гормоном роста, действительно, имеет смысл, т. к. оба эти препарата будут усиливать действие друг друга, а вот тестостерон привязан здесь ни к селу ни к городу. Привязан он здесь исключительно к его продаже. Смешно даже слышать о том, что прием тестостерона помогает «проскочить» через допинг-контроль. На нем-то как раз и поймают. Ведь соматотропин как таковой «не ловится», а цитадрен вообще допингом не является.

Ну а теперь о возможных побочных эффектах, вызываемых Цитадреном, которые подчас могут быть очень разносторонними и сильными. Самые распространенные побочные явления препарата — слабость и оцепенелость, помрачения сознания, неспособность к концентрации, внутреннее беспокойство, депрессия, потеря интереса ко всему и нарушения сна. Реже — дурнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, понос и головные боли. Чаще всего их появление обусловлено слишком высокой дозой. Возможное выпадение волос, упомянутое помрачение сознания и быстрая утомляемость часто являются первыми симптомами, которые относительно легко устраняются снижением дозы либо исчезают сами по себе. В инструкции по применению препарата все же написано, что в отдельных случаях может возникнуть необходимость в лечении гипофункции щитовидной железы. Еще одна проблема состоит в том, что иногда могут возникнуть нарушения функций печени. Известны также случаи снижения количества белых и красных кровяных телец. Не секрет, что некоторые атлеты из-за сниженного уровня кортизола жалуются на боли в суставах, поэтому возникает высокий риск их повреждений. Боли возникают лишь в тех суставах, которые уже были повреждены, но эти небольшие повреждения маскировались естественным высоким уровнем кортизола, который подавлял отек и воспаление. Во время приема средств, подавляющих активность коры надпочечников (это относится не только к аминоглютетимиду), появившуюся боль в суставах можно погасить местным введением глюкокортикоидов. Наиболее широко применяют фонофорез (ультразвук) с мазью гидрокортизона либо электрофорез с преднизолоном. Это поможет справиться с ситуацией, а содержание глюкокортикоидов в организме так и останется пониженным. Эффективность Цитадрена при его двухдневной схеме приема вне сомнений, но стоит ли принимать препарат из-за стольких степеней риска? Атлет должен серьезно все взвесить.

В российских аптеках при желании можно найти препарат Ориметен, который продается в среднем по $95 за упаковку 100 таблеток по 250 мг действующего вещества в каждой.