Анаболически-андрогенные стероиды
Анаболически-андрогенные стероиды
К этому классу препаратов относятся синтетические производные тестостерона — основного мужского полового гормона, оказывающего андрогенное и анаболическое действие. Андрогенные свойства тестостерона определяют в мужском организме развитие вторичных половых признаков: волосяной покров на теле и лице, низкий голос, развитие и эрекцию половых органов, сексуальное поведение, а также агрессивность. Проявление анаболических качеств тестостерона является ускорение роста мышечной массы.
Довольно долгое время медики пытались применять натуральный тестостерон для лечения заболеваний, вызывающих потерю веса тела. К несчастью, тестостерон в его естественной форме имеет период полураспада в организме всего около 10 минут после того, как его туда ввели. После этого каждые 10 минут выводится половина оставшегося количества. Уже через час от начального количества ничего не остается. Инъекция натурального тестостерона в мышцу может растянуть время полного распада до 10 часов, но и этого недостаточно для того, чтобы его действие стало ощутимым. Химики работали над натуральным тестостероном для того, чтобы создать препарат, работающий как тестостерон, но живущий в организме достаточно долго, чтобы произвести какой-то эффект. В результате были получены такие производные тестостерона, как 17-альфа-алкилат, 17-бэта-эфир и 1-метил. Все анаболически-андрогенные стероиды, находящиеся сейчас в употреблении, являются вариациями какой-то из этих трех производных молекулы тестостерона. 17-альфа-алкилаты и 1-метил принимаются орально, а 17-бэта-эфиры — в виде инъекций.
Созданные препараты отличаются от исходной субстанции — тестостерона — либо заниженной андрогенной функцией, либо еще более высокой андрогенностью и заниженной анаболической активностью, либо повышенной эффективностью в отношении обоих качеств. Это и объясняет различие в действии эффективности побочных эффектах существующих ААС.
Какое-то время считалось, что анаболические и андрогенные стероиды — это разные вещи и поэтому якобы можно разработать новые типы стероидов, которые будут просто увеличивать мышечную массу без побочных андрогенных эффектов.
Так оно и есть самое широкое хождение на рынке анаболических стероидов имеет метандростенолон. Его анаболическое действие равно анаболическому действию тестостерона, однако андрогенное действие ровно в 100 раз слабее. Оно настолько незначительно, что им как говорят математически можно просто пренебречь.
Однако выяснилось, что анаболические и андрогенные эффекты вызываются одними и теми же препаратами, но в разных тканях.
Бессмысленная и нелогичная фраза. На каждый вид ткани, как АС, так и А, оказывают одновременно и анаболическое и андрогенное действия, только в разной степени. Если у человека усиливается рост волос на лице и на теле, то это андрогенное действие в смысле внешнего эффекта и одновременно анаболическое действие по отношению к волосяным луковицам этих волос.
Таким образом, Любые стероиды, увеличивающие мышечную массу, несут в себе и андрогенное действие.
Несут-то они несут, только это андрогенное действие может быть настолько маленьким, что совпадает с естественным физиологическим фоном, либо находится в пределах нормальных физиологических колебаний, которые постоянно происходят в организме. Поэтому им, как говорят математики, можно пренебрегать. И все же существует разделение на преимущественно анаболические и преимущественно андрогенные стероиды. Для определения стероида как анаболика или андрогена в качестве параметра служит тестостерон. Стероиды, в которых андрогенное действие по отношению к тестостерону снижено, определяются, как «анаболические стероиды», а те, где андрогенные качества выше — «андрогенные стероиды». Наконец то автор выдал первую абсолютно верную и медицински грамотную фразу, да и то последнее словосочетание неверно. Следует писать не «андрогенные стероиды», а «андрогены». Следует только уточнить один единственный момент: в медицине нет разделения на преимущественно анаболические и преимущественно андрогенные стероиды. Есть разделения на анаболические стероиды и андрогены. Автор пытается подготовить читателя к тому, что анаболические стероиды (АС) и андрогеные (А) — это одно и то же.
Поскольку все анаболики и андрогены имеют общего родоначальника — тестостерон и обладают сходным механизмом воздействия на организм, в данной книге они рассматриваются как единый класс препаратов — анаболически-андрогенные стероиды (ААС)
Вот он, главный выстрел. В данной книге АС и А рассматриваются, видите ли, как единый класс препаратов. Автор смелый человек, он бросил вызов вей мировой науке. Придумал новый класс препаратов и даже новое название — анаболически-андрогенные стероиды (ААС). Очевидно, автор хочет войти в историю, и не в какую-нибудь, а в историю медицины. Есть такой предмет. Его изучают на 2-м курсе мединститутов. Но попасть в историю медицины не просто. Надо действительно придумать что-то новое, а не «тасовать» уже известные всем препараты, давая им новые названия типа ААС. Я бы пошел на месте автора дальше и ввел такой термин как ННС (неандрогенные неанаболические стероиды), ведь такие соединения тоже есть в организме. Всем нам известный холестерин, например, имеет стероидную структуру, также как гемоглобин и многие-многие другие вещества. Почему и им не дать новое название? Цель автора достаточно прозрачна «привязать» андрогены к анаболическим стероидам и выдать за такой же точно товар. Ведь АС пользуется очень большим спросом, а А очень малым. К тому же рынок затоварен А и их в прямом смысле слова некуда девать. Необходимы срочные меры по стимулированию сбыта и они, как видим, предпринимаются.
Рассмотреть все биохимические процессы, которые происходят в организме при приеме ААС, в рамках данной книги не представляется возможным. Остановимся лишь на тех из них, которые наиболее интересны для атлетов и относятся главным образом к воздействию ААС на мышечную клетку.
Стероиды вводятся внутримышечно либо принимаются орально. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, в форме таблетки идет через желудочно-кишечный тракт к печени, где-либо полностью, либо частично разрушается, либо поступает в кровь в своем изначальном состоянии. Принятый стероид поступает в кровь в форме многочисленных стероидных молекул, которые передвигаются по кровеносному руслу по всему телу. Каждая стероидная молекула несет в себе информацию, которую она должна передать определенным клеткам тела.
Предназначенные для этого клетки имеют на своей наружной мембране различные виды рецепторов. Одни из них — стероидные рецепторы, которые в большом количестве содержатся в мышечных клетках. Стероидные рецепторы и стероидные молекулы одного и того же размера и формы и подходят друг другу подобно «ключу к замку».
А вот и первый серьезный «прокол», который наглядно показывает, что автор никогда в своей жизни не учился в медицинском ВУЗе. Уже студенты 2 курса мединститута знают, что наружная мембрана клетки не имеет рецепторов ни к одному стероидному соединению. Любая стероидная молекула проникает сквозь наружную мембрану в неизменном виде. Если говорить конкретно об АС, либо А, то они частично воздействуют на органеллы клетки, имеющие собственный генетический аппарат, а частично проникают сквозь оболочку ядра клетки (опять-таки в неизменном виде) и воздействует непосредственно на генетический аппарат клетки, заключенный в хромосомах. Некоторые биохимики пользуются такими понятиями как анаболические и андрогенные рецепторы, но при этом оговариваются, что понятие рецепторов в данном случае условное. Под рецептором понимается определенный участок хромосомы. Дело в том, что АС и А действуют на разные участки хромосом.
Если мы возьмем, к примеру» соматотропный гормон, то он действительно, действует исключительно на рецепторы наружных клеточных мембран. А вот со стероидными соединениями дело обстоит иначе.
Стероидный рецептор, принимает стероидную молекулу, пропуская мимо все другие типы молекул. То же происходит и с другими типами рецепторов, которые не воспринимают стероидные молекулы, т. к. предназначены только для своих молекул.
Когда стероидный рецепотор и стероидная молекула объединяются в комплекс, молекула способна к передаче информации мышечной клетке.
Образование комплекса гормон + рецептор характерно исключительно для инсулина. Образовав такой комплекс, инсулин проходит сквозь мембрану ядра клетки и воздействует опять-таки на хромосомный аппарата, а вернее, на отдельные гены, отличные от тех генов на которые действуют АС и А. Стероидные же соединения никаких рецепторно-молекулярных комплексов не образуют.
Следует заметить, что большинство стероидных молекул находятся в крови в связанном состоянии, образуя соединения со связывающим половые гормоны глобулином: 98 % стероидных молекул в крови находятся в связанном состоянии и только 1–2 % — в свободном. Последние как раз и относятся к стероидным молекулам, способным к образованию стероидно-рецепторного комплекса.
И АС и А действительно находятся в крови в связанном состоянии, только вот связаны они не с глобулином (есть глобулины, их много и все они разные, но в основном эта фракция содержит вещества, отвечающие за иммунитет), а с транспортными альбуминами. Транспортные альбумины как раз и предназначены для транспортировки в организме различных гормонов. Есть среди них фракция, отвечающая за транспорт стероидных соединений. Только вот связываются стероидные соединения не на 98 %, как пишет дилетант, называющий себя «доктором Любром», а всего лишь на 70 %. Как минимум 30 % стероидных соединений (а не 1–2 %) находятся в плазме крови в свободном состоянии и оказывают свое воздействие на организм. Но и те, 70 %, которые связаны транспортными альбуминами даром не пропадают. По мере физиологического распада (самообновления) транспортных альбуминов они поступают в кровь в свободном состоянии и занимает это не более 7 дней для основной массы связанного стероида[1]. Связанные стероидные молекулы — пассивная часть, т. к. в таком состоянии их не воспримет мышечная клетка. Точности ради скажу, что это процентное соотношение может колебаться.
Сформировавшийся стероидно-рецепторный комплекс направляется к ядру клетки, где присоединяется к определенным сегментам на отрезках нуклеиновых кислот ДНК, затем следует транскрипция, т. е. с ДНК делается отпечаток. Возникшая при этом рибонуклеиновая кислот покидает клеточное ядро и в цитоплазме присоединяется к находящейся здесь РНК, где посредством трансляции идет увеличение синтеза белка. В сочетании с интенсивными силовыми тренировками это ведет к поперечному увеличению мышечной клетки (мышечной гипертрофии). К изменению генетического кода клетки это тоже ведет, причем вначале возникает изменение генетического кода, а потом уже мышечная гипертрофия.
Усиленный синтез протеинов рассматривается как главное воздействие стероидов на мышечную клетку, в то же время как стероидные молекулы переносят и в другую важную для атлетов информацию. Многое говорит в пользу того, что стероиды обладают еще и сильным антикатаболическим действием. Благодаря им снижается процент протеина, разрушающегося в мышечной клетке. Причем, антикатаболическое действие анаболических стероидов может в 2–3 раза превышать их непосредственное анаболическое действие.
Кроме того, стероидные молекулы блокируют находящиеся на мембране мышечной клетки рецепторы кортизола. И производимый организмом сильный катаболический гормон кортизол теряет свою активность
Кортизол, является стероидным соединением. Подобно другим соединениям, имеющим стероидную структуру он проникает сквозь наружную клеточную мембрану (никаких рецепторов к кортизолу на клеточных мембранах нет), сквозь мембрану ядра клетки и воздействует непосредственно на хромосомы (генетический аппарата). Гены, на которые воздействует кортизол никак не связаны с теми генами, на которые воздействуют анаболические стероиды, либо андрогены. Конкуренция идет на уровне биохимических реакций, или проще говоря, на уровне обмена веществ.
Кортизол, кстати говоря, — это не самый сильный катаболический гормон, производимый корой надпочечников. Наоборот, из 190 соединений, синтезируемых надпочечниками кортизол является наиболее «лояльным» по отношению к мышечной ткани. Поэтому он так популярен в качестве допинга в тех видах спорта, где основным качеством является силовая выносливость.
Кортизол — это самый первый фармакологический препарат, внесенный в список допингов. Именно с ним связаны первые допинговые скандалы на знаменитой велогонке «Тур де Франс» (соревнования, прямо скажем, далекие от олимпийских видов спорта). Еще одно преимущество стероидов в том, что они повышают в мышечной клетке синтез креатинфосфата (КФ) играет решающую роль в восстановлении оденозинтрифосфата (АТФ). АТФ — основа всех мышечных движений, так как является горючим материалом, необходимым клетке для совершения работы. АТФ накапливается в мышечной клетке и при потребности превращается в оденозиндифосфат (АДФ). Этот процесс высвобождает энергию, позволяющую работать мышечной клетке. Для обратного процесса АДФ в АТФ также необходим КФ. Чем его больше, тем быстрее идет это восстановление и тем больше АТФ находится в распоряжении мышечной клетки. На практике это означает, что мышца становится сильнее, но не больше.
Те, кто уже однажды пробовали стероид Оксандролон, знают, что этот препарат воздействует главным образом на мышечную силу. Дело в том, что он вызывает в мышечной клетке повышенный синтез КФ.
Должен огорчить автора. Не один анаболический стероид мышечную силу не увеличивает, в т. ч. и оксандрол. Увеличение мышечной силы после приема АС — процесс вторичный и происходит лишь после гипертрофии мышечных волокон.
Повышенный синтез креатинофосфата в мышечной клетке. Ну дает этот д-р Любер! Ведь креатинофосфат синтезируется в печени! Как можно не знать такой элементарщины? Еще один фактор, который полезен атлетам — то, что Стероиды аккумулируют в мышечной клетке углеводы в виде гликогена.
Одна нелепость следует за другой. Накопление гликогена зависит исключительно от инсулина и ни от чего более. Этот процесс идет наряду с усиленным накоплением жидкости, что вместе с повышением объемов мышцы влечет за собой и улучшение их выносливости. Стероиды сокращают выработку эндогенного инсулина, т. к. мышечная клетка может с их приемом усваивать питательные вещества (углеводы в форме гликогена и белок в форме аминокислот) в меньшей зависимости от инсулина..
Анаболические стероиды не только не сокращают выработку эндогенного инсулина, но наоборот, значительно усиливают ее. Благотворное воздействие АС на поджелудочную железу, давно уже было замечено эндокринологами. Назначение больным сахарным диабетом АС сразу же улучшает самочувствие больных и позволяет применять меньшие дозы инсулина. Чувствительность к инсулину под действием АС повышается.
Углеводы никогда не усваиваются «в виде гликогена». Они усваиваются в виде глюкозы, до которой разлагается все сложные сахара, прежде чем претерпеть усвоение клеткой. Уже глюкоза превращается в мышечный гликоген, которые окисляется непосредственно. Так уж устроены мышцы. Это дает атлетам возможность сократить процентное содержание жира и улучшить твердость мышц, т. к. инсулин наряду со своими качествами сильнодействующего анаболического гормона превращает в глюкозу и глицерол и, в конечном итоге, в триглицериды, что ведет к росту жировых клеток. Инсулин превращает углеводы в жир лишь в том случае, когда в рационе присутствует достаточное количество углеводов. На белковой диете инсулин превращает аминокислоты в мышечную ткань безо всякого жира.
Те, кто хоть раз применял стероиды, знают, что во время тренировки в задействованной мускулатуре наблюдается эффект «накачки», который профессионалы называют «стероидный памп». Дело в том, что стероиды повышают объем крови и количество эритроцитов в ней. Мышцы приобретают более объемный вид. Наряду с этими преимуществами усиленный приток крови к мышечной клетке увеличивает доставку к ней питательных веществ. Связанное с этим явлением усиленное снабжение организма кислородом часто используют бегуны на средние и короткие дистанции.
Это даже не безграмотное, это скорее безумное утверждение выдуманное просто из головы. Стероиды действительно могут вызывать увеличение ОЦК (объема циркулирующей крови), но лишь исключительно за счет задержки солей в организме. Эритроциты здесь приплетены ни к селу, ни к городу. У бегунов повышение выносливости в результате приема стероидов обусловлено гипертрофией сердечной мышцы, гипертрофией митохондрий в скелетной мускулатуре и увеличением их количества. С эритроцитами это не связано никак. Их количество под действием стероидов не изменяется ни в ту, ни в другую сторону.
После того как стероидно-рецепторный комплекс выполнил свое предназначение в ядре клетки, стероидная молекула возвращается в кровеносное русло и либо на некоторое время вновь становится пригодной для вышеописанной функции, либо превращается в недействующую молекулу, и в конечном счете, выводится из организма вместе с мочой.
В одном единственном предложении автор трижды противоречит сам себе 1) стероидно-рецепторный комплекс (который на самом деле не существует) возвращается в кровь; 2) он снова пригоден к работе; 3) он выводится из организма с мочой.
Должен огорчить автора: не происходит ни того, не другого, ни третьего. Молекула стероида соединяется с антителом и образует иммунный комплекс (ИК). ИК направляется в печень, где окисляет монооксигеназной системой печени. Эта система представляет из себя цепочку ферментов, специально предназначенных для окисления стероидных соединений. После окисления стероиды выводятся из организма как с мочой, так и с калом.
Не все находящиеся в крови стероидные молекулы сразу же соединяются со связывающим половые гормоны глобулином (Альбумином, так вас и разэтак. Глобулины не способны связывать стероиды) или находятся в свободном, активном состоянии. Некоторая их часть сразу же используется организмом в процессе метаболизма и выводится из него. Еще одна часть может быть превращена организмом в женские половые гормоны — эстрогены. Это явление называется ароматизацией и кажется и кажется на первый взгляд чем-то немыслимым. Но, если рассмотреть структуру мужского полового гормона — тестостерона — и женского — эстрадиола — поближе, бросается в глаза то, что они очень похожи. Организм легко справляется с задачей выработки необходимых структурных изменений в молекуле посредством энзимов.
Некоторые стероидные молекулы превращаются подобно экзогенным частям тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает большим химическим сродством с рецепторами мышечной клетки нежели сам тестостерон, и поэтому некоторые эксперты, считают, что дигидротестостерон — более действенный гормон в сравнении как с мужскими, так и с женскими половыми гормонами, в то же время он обладает и высоким связующим потенциалом в отношении рецепторов сальных желез и их волосяных фолликулов. Интересно, что ДГТ не может превращаться в эстрогены.
В конечном итоге все эти молекулы через некоторое время выводятся из организма с мочой или с калом. Следует также коснуться вопроса эффективности стероидов.
Некоторые ААС находясь в крови, обладают повышенной способностью соединяться с нужными рецепторами. Дело в том, что они дольше могут находиться в свободной форме, и поэтому обладают большими шансами встретиться с целевыми свободными рецепторными зонами.
Это такие препараты как Нандролона Деканоат, Динабол, Тестостерона Энантат, Сустанон-250 и Параболан
Нельзя смешивать в одну кучу анаболические стероиды и андрогены. Нандролона Деканоат, и Дианабол — анаболические стероиды. Тестостерона энантат, Сустанон-250 и Параболан — андрогены. Действие их совершенно разное и путать их нельзя.
Обладают высокой способностью отыскивать нужные рецепторы в организме самых разных пользователей, так как имеют больший процент свободных молекул, чем другие.
Что это за способность «отыскивать нужные рецепторы», если их просто нет в природе? Что это за процент свободных молекул? Нандролона Деканоат и Сустанон-250, - это масляные препараты. У них вообще свободных молекул нет. Все связаны если не с транспортными альбуминами, так с маслом. Они и действовать-то начинают лишь через 3 дня после инъекции, а полностью их действие проявляется лишь через неделю.
При всем при этом многое зависит от особенностей организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно большим количеством свободных рецепторов, что в свою очередь радикальным образом усиливает анаболический эффект. Этим объясняется то, что некоторые штангисты, принимая небольшие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторов в клетках мышц, в связи с этим для них будут эффективны только самые сильнодействующие ААС. Очень часто эти пользователи принимают высокие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта.
Дело здесь не в количестве несуществующих мифических рецепторов. Все дело в состоянии клеточных мембран. Основу клеточных мембран составляют холестериновые и фосфолипидные молекулы. В целом же мембраны клеток, имеют жидкокристаллическое строение. От «жидкостных» свойств клеточных мембран зависит их способность избирательно пропускать те или иные вещества. Любые стероиды, как мы уже знаем, в отличие от «Д-ра Любера» проходят сквозь клеточные мембраны транзитом, прямиком в хромосомы клеток, где сосредоточена ДНК, либо в митохондрии (имеющие собственную ДНК).
Клеточные мембраны, имеющие избыток холестерина (95 % холестерина находится в клетках и лишь 5 % в сосудах) плохо проницаемые для стероидов. Поэтому с возрастом чувствительность организма к стероидам снижается. Но увеличивая в клетках долю фосфолипидных молекул, можно изменить структуру клеточных мембран и добиться повышения чувствительности организма к стероидам.
Чувствительность организма к АС зависит и от других параметров: достаточно высокого уровня собственного СТГ (гормона роста), отсутствие избытка глюкокортикоидов. Мало кто знает, что глюкокортикоидные гормону способны на 100 % блокировать в организме как анаболические эффекты тестостерона, так и соматотропного гормона. С возрастом происходит гипертрофия надпочечников и увеличение содержания гликокортикоидов в крови. Естественно, что при этом чувствительность ко всем анаболическим агентам падает. Играет свою роль и увеличение содержания в организме антител к применяемым препаратам, но это уже тема для отдельного разговора. У некоторых спортсменов активные рецепторные участки имеются в тех зонах, где бы им лучше не быть. Так, например, у некоторых пользователей определенные препараты вызывают угревую сыпь, а у других те же самые препараты в таких же дозах не вызывают никакой реакции организма. Наличие угревой сыпи вызвано избытком глюкокортикоидных гормонов в организме. Это состояние, в принципе, можно скорректировать, или поработать над уменьшением синтеза глюкокортикоидов в организме. Этим также объясняется то, что у некоторых спортсменов даже при высоких дозах тестостерона не наблюдается увеличения грудных железа у других пользователей любые стероиды, даже Дека, вызывают гинекомастию.
Возникновение гинекомастии обусловлено в основном «неполадками» в печени, когда имеется очень низкий порог уровня ароматизации и даже небольшие количества андрогенов (но не анаболических стероидов) превращаются в печени в эстрогены — женские половые гормоны. Слово «Дека» означает не какой-либо конкретный препарат, а название радикал. Этот радикал могут иметь многие препараты. Автору не стоит демонстрировать такое уж откровенное незнание фармакологии. На будущее могу дать совет: либо не писать пособий по фармакологии вообще, чтобы не позорить себя перед окружающими, либо отдавать свои рукописи на рецензию. Любой профессор фармакологии, за умеренную плату отрецензирует и отредактирует ваш литературный труд, многоуважаемый «д-р Любер»!
Можно предположить, что у некоторых индивидуумов в тканях груди имеется очень большое количество эстрогенных рецепторов, а у других очень незначительное. С вашим индивидуальным количеством рецепторов и их преимущественным расположением ничего не поделаешь — такова ваша генетическая особенность.
Предположить и нафантазировать можно все, что угодно. Надо не предполагать, а излагать лишь известные и доказанные факты. Фантазеров и так хватает.
Помимо генетического фактора, важным моментом представляется и возрастная активность рецепторов. Имеются данные согласно которым наибольшей активностью рецепторы обладают у молодых людей в возрасте до 20 лет. Конечно же, это обобщение, но таковы, по крайней мере, тенденции. Стероиды в этом возрасте лучше усваиваются и дают максимальный результат. Таким образом, представители этой возрастной группы могут принимать небольшие дозы в течение более длительного периода времени и добиваться большего прироста результативности, нежели лица более старшего возраста.
Более-менее разобравшись с механизмом действия ААС, перейдем теперь непосредственно к описанию препаратов этой группы.