Троица с большим биохимическим загибом

Теперь рассказ еще об одной группе антидепрессантов и о трех ее представителях. Когда стало ясно, что ни серотонин, ни норадреналин поодиночке не решают исчерпывающе вопроса с депрессивным состоянием, фармакологи решили: надо сделать так, чтобы в щели между нервными окончаниями накапливался и тот и другой. И поглядеть, что из этого получится. Так появились антидепрессанты со средним биохимическим загибом. То есть селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Или СИОЗСиН.

По силе они превзошли своих предшественников с малым биохимическим загибом (СИОЗС) и приблизились к тем, что о трех кольцах. При этом побочных эффектов у них оказалось меньше, а переносимость, соответственно, лучше. А в отличие от тех антидепрессантов, что влияют только на обратный захват норадреналина, они гораздо реже вызывают развитие мании и гипомании. Итак, вот три примера этой группы: венлафаксин, дулоксетин и милнаципран.

Венлафаксин был разработан в 1993 году в Штатах, и с тех пор его дженерики выпускаются по всему миру. Он оказался довольно действенным в лечении депрессий — причем как легких, на уровне невротических, так и тяжелых, психотических, с суицидальными мыслями и попытками. При этом венлафаксин довольно неплохо переносится даже в больших дозах. Да, он может вызывать и тошноту, и головокружение, и сухость во рту и так же, как и антидепрессанты группы СИОЗС, вызывать у мужчин задержку эякуляции (хотя, повторюсь, некоторым женщинам нравится внезапно растянувшийся половой акт), может дать набор веса — но эти побочные эффекты возникают реже, чем у других групп и, как правило, менее сильны.

Кроме того, оттенки действия венлафаксина зависят от суточной его дозы. При приеме 75–125 мг в сутки сильнее дает о себе знать обратный захват (и накопление) серотонина и эффект в первую очередь успокаивающий и противотревожный — помимо собственно антидепрессивного, разумеется. Когда доза достигает 225 мг в сутки, начинает накапливаться норадреналин — и проявляется активирующий, стимулирующий эффект венлафаксина. Есть и еще один эффект — вначале обнаруженный случайно, но в дальнейшем получивший применение во врачебной практике. Венлафаксин, как и другие антидепрессанты этой группы, способен действовать как обезболивающее.

Испытаны и используются в практике сочетания венлафаксина с другими антидепрессантами. Зачем? Чтобы преодолеть тяжелые, резистентные (то есть с трудом поддающиеся действию антидепрессантов) депрессии. Одно из таких сочетаний — венлафаксина и миртазапина (о нем речь пойдет немного позже) окрестили калифорнийским ракетным топливом. Догадайтесь, почему.

Дулоксетин (он же симбалта, он же преданта) по своему действию и набору побочных эффектов схож с венлафаксином. Соответственно, и применяется он практически в тех же ситуациях. Но, как я уже не раз говорил, антидепрессанту желательно подходить к личной биохимии мозга пациента, как ключ к замку, — поэтому симбалта назначается там, где по каким-то причинам не пошел венлафаксин или другие антидепрессанты. Кроме того, ее используют для лечения заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, — например, нейропатических болей и фибромиалгии.

Милнаципран (он же иксел). Тот же принцип действия, те же показания к применению (в том числе фибромиалгия и невропатические боли). Если говорить о побочных эффектах, то этот препарат реже вызывает набор массы тела, чем предыдущие два, зато чаще дает бессонницу, обострение тревоги, тремор (дрожь в теле) и усиленное сердцебиение в самом начале лечения. Кроме того, может вызывать задержку мочеиспускания, но реже и не столь сильную, как тот же амитриптилин.