Препараты инсулина

Препараты инсулина

Инсулин, вырабатываемый в организме, регулирует обмен углеводов; а инсулин, поступающий в организм извне, снижает в крови уровень глюкозы и способствует ее проникновению в клетки, а также – процессу образования в печени гликогена из глюкозы. Кроме того, он уменьшает образование глюкозы из гликогена, а также из белков и жиров.

Инсулин оказывает воздействие и на другие виды обмена веществ. Так, он снижает расщепление жиров и таким образом уменьшает содержание в крови свободных жирных кислот и кетоновых тел, стимулирует процессы образования жирных кислот и их дальнейшего превращения в эфиры.

Инсулин улучшает проникновение аминокислот через мембраны клеток и образование пептидов, уменьшает процессы распада белка и образования кетокислот из аминокислот. В норме инсулин вырабатывается в организме ?-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы. При повышении уровня глюкозы в крови после еды он синтезируется в повышенном количестве, а по мере усвоения глюкозы клетками и снижения ее уровня в крови образование инсулина уменьшается. На процессы образования инсулина поджелудочной железой оказывают влияние ионы кальция, некоторые аминокислоты (аргинин, лейцин), гормоны соматостатин и глюкагон.

Инсулинсодержащие препараты получают с помощью ферментативных и генно-инженерных методов на основе инсулина быков, свиней и человека. Инсулины животного происхождения в настоящее время используют все реже.

По продолжительности действия инсулины подразделяются на препараты короткого (в том числе ультракороткого), средней продолжительности и продолжительного действия. При лечении сахарного диабета выбор препаратов при их назначении индивидуален для каждого пациента. Инсулины различной продолжительности действия вводят по установленной врачом схеме. Большое значение имеет соблюдение правил набора и введения инсулина, в том числе выбора места инъекции.

Препараты короткого действия

К препаратам короткого действия относятся лекарства, созданные на основе инсулина человека. После подкожного введения инсулины ультракороткого действия распадаются и поступают в кровь очень быст ро. Поэтому их вводят непосредственно перед едой или сразу после нее.

Средство оказывает действие через 15–20 мин после введения (максимум – через 2 ч) и продолжает его 6–8 ч. Вводят такие препараты подкожно, при необходимости – внутривенно и только в исключительных случаях – внутримышечно. Инсулины короткого действия используют при стационарном лечении, а также для оказания неотложной помощи при осложнениях сахарного диабета (прекома, кома). В малых дозах их применяют как анаболические средства (по 4–8 ЕД 1–2 раза в день).

Хумалог

Действующее вещество:инсулин лизпро.

Фармакологическое действие:аналог инсулина человека, имеющий другую последовательность пролинового и лизинового аминокислотных остатков в В-це пи. Эффект после подкожного введения препарата наступает через 15 мин и заканчивается очень быстро. Максимальный эффект отмечается в период от 30 мин до 2,5 ч после инъекции, а общая продолжительность действия – 3–4 ч.

Показания:сахарный диабет I типа (в том числе при непереносимости или неэффективности других препаратов инсулина), сахарный диабет II типа при неэффективности пероральных гипогликемических средств, сопутствующих заболеваниях, хирургических операциях.

Противопоказания:низкий уровень глюкозы в крови, повышенная чувствительность к препаратам инсулина.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью кожи, дрожью, повышенной потливостью, учащенным сердцебиением, неврологическими расстройствами. При передозировке возможно развитие прекомы и комы, редко наблюдаются аллергические реакции, липодистрофия в месте введения.

Способ применения:подкожно, внутримышечно и внутривенно, за 5—15 мин до еды. Дозу подбирают индивидуально, но обычно разовая доза не превышает 40 ЕД. При монотерапии препарат вводят 4–6 раз в сутки, при сочетании с продолжительно действующими средствами – 3 раза в сутки.

Форма выпуска:раствор для инъекций в картриджах по 1,5 мл (в 1 мл – 100 ЕД).

Особые указания:при смене препаратов инсулина необходима коррекция дозы. Повышенная потребность в инсулине отмечается при инфекционных заболеваниях, лечении гормонами щитовидной железы, глюкокортикостероидами, контрацептивами, тиазидными мочегонными средствами. Во время беременности в I триместре дозу инсулина снижают, а в II и III триместрах увеличивают. В периоды родов и после них потребность в инсулине может измениться (чаще снижается).

Актрапид

Действующее вещество:инсулин человеческий растворимый биосинтетический.

Фармакологическое действие:препарат короткого действия. Эффект появляется через 30 мин после подкожной инъекции, максимально проявляется в период от 1 до 3 ч после введения. Действие сохраняется 8 ч.

Показания:сахарный диабет I типа, сахарный диабет II типа при неэффективности пероральных гипогликемических препаратов, присоединении других заболеваний и беременности.

Противопоказания:низкий уровень глюкозы в крови, инсулинпродуцирующие опухоли, аллергическая реакция на препараты человеческого инсулина.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью кожи, повышенным потоотделением, дрожью, нарушениями сна, учащенным сердцебиением. В редких случаях – кожные аллергические реакции.

Способ применения:подкожно, внутримышечно, внутривенно, дозу определяют индивидуально. При монотерапии инсулин вводят 3 раза в сутки (в случае необходимости – 5–6 раз в сутки).

Если пациент получал свиной инсулин, то дозу актрапида сохраняют. При предшествующем лечении бычьим или смешанным (бычий и свиной) инсулинами дозу актрапида снижают на 10 %. Если ранее пациент получал инсулин в дозе менее 0,6 ЕД/кг массы тела, то ее сохраняют.

Форма выпуска:раствор для инъекций во флаконах объемом 10 мл (в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД), в картриджах для шприц-ручек по 1,5 мл (в 1 мл – 100 ЕД).

Особые указания:препарат сочетается с инсулинами продолжительного действия. При переводе пациента на лечение биосинтетическим человеческим инсулином в первое время могут снизиться внимание, скорость ответных реакций. Многие лекарственные препараты усиливают или снижают действие инсулина.

Левулин Р

Действующее вещество:инсулин для инъекций нейтральный монокомпонентный свиной.

Фармакологическое действие:инсулин короткого действия, снижает уровень глюкозы в крови.

Показания:сахарный диабет I и II типа при невосприимчивости к пероральным гипогликемическим средствам, а также сахарный диабет у детей и ювенильный сахарный диабет, предстоящие обширные хирургические вмешательства.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, низкий уровень глюкозы в крови и избыточная масса тела.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови на фоне значительных физических нагрузок или пропуска приема пищи, повышение потоотделения, частое сердцебиение, нарушения сна; возможно развитие прекоматозных и коматозных состояний.

Способ применения:внутривенно, внутримышечно и подкожно; возможно длительное использование препарата. Необходима смена места инъекции каждый раз и применение дозатора. Дозы определяют индивидуально. Как правило, при монотерапии сахарного диабета взрослым показано вводить по 8—24 ЕД подкожно (редко внутримышечно). В случае пониженной чувствительности к инсулину – разовая доза до 40 ЕД. Детям препарат назначают в средней суточной дозе – 0,5–1 ЕД/кг массы тела или по 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, а при необходимости 5–6 раз в сутки. При необходимости суточной дозы свыше 0,6 ЕД/кг массы тела, ее вводят в 2 и более инъекции в разные части тела.

При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и прочих ситуациях, требующих неотложной помощи, препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) или посредством внутримышечных инъекций.

Форма выпуска:раствор для инъекций во флаконе объемом 10 мл (в 1 мл – 40 или 100 ЕД).

Особые указания:при замене препарата свиного инсулина человеческим, как правило, требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем врача, регулярно определяющего уровень глюкозы в крови.

Препараты средней продолжительности действия

Инсулины этой группы менее растворимы, поэтому при подкожном введении долго всасываются в кровь, что обеспечивает большую продолжительность их действия.

Для придания инсулинам таких характеристик в их состав вводят протамин или цинк. Препараты этой группы представлены суспензиями.

Протафан НМ пенфилл

Действующее вещество:инсулина изофана человеческого суспензия.

Фармакологическое действие:препарат средней продолжительности действия. Эффект от его подкожного введения наблюдается через 1,5 ч. Максимально действие развивается через 4 ч и продолжается до 12 ч после введения. Общая продолжительность действия препарата – 24 ч.

Показания:сахарный диабет I типа, сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от пероральных гипогликемических препаратов, присоединении сопутствующих заболеваний, в периоды беременности и хирургических операций.

Противопоказания:аллергические реакции на препараты инсулина человеческого, низкий уровень глюкозы в крови, инсулинпродуцирующие опухоли.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью кожи, повышенной потливостью, дрожью, частым сердцебиением. Аллергические реакции и расстройства зрения развиваются редко.

Способ применения:внутримышечно и подкожно в живот, ягодицы, бедро дозу подбирают индивидуально. Переход с препарата с концентрацией инсулина 40 ЕД/мл на препарат с концентрацией инсулина 100 ЕД/мл практически не изменяет эффективности лечения.

Форма выпуска:суспензия для инъекций в картриджах для шприц-ручек по 1,5 мл (в 1 мл – 100 ЕД).

Особые указания:при лечении инсулином в дозах более 100 ЕД в сутки смену препарата проводят только в стационаре. Обязателен контроль уровня глюкозы в крови во время лечения. При переходе на биосинтетический человеческий инсулин в первое время снижаются концентрация внимания и скорость ответных реакций.

Препараты продолжительного действия

Инсулины продолжительного действия – это препараты, созданные на основе инсулина человека, которые снижают уровень глюкозы в крови в течение 10–36 ч, что позволяет уменьшить кратность их введения. Как правило, они представляют собой суспензии, которые можно вводить подкожно и внутримышечно.

Эти препараты не используют для оказания помощи в неотложных ситуациях при сахарном диабете.

Ультратард НМ

Действующее вещество:цинк-суспензия кристаллическая инсулина человеческого.

Фармакологическое действие:препарат начинает оказывать эффект через 4 ч после подкожной инъекции, максимально он проявляется от 8 до 24 ч после введения, а его действие сохраняется 28 ч.

Показания:сахарный диабет I типа, сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от пероральной гипогликемической терапии, при беременности и наличии сопутствующих заболеваний.

Противопоказания:низкий уровень глюкозы в крови, инсулинпродуцирующие опухоли, аллергические реакции на введение препаратов инсулина человеческого.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови (бледность кожи, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушения сна), аллергическая сыпь, нарушения зрения в начале лечения.

Способ применения:суспензию предварительно перемешивают, осторожно покачивая флакон, и вводят подкожно, каждый раз меняя место инъекции. Дозу определяют индивидуально, но если суточная превышает 0,6 ЕД/кг массы тела, то ее делят на 2 введения.

При сахарном диабете I типа одновременно назначают инсулины короткого действия. В случае сахарного диабета II типа ультратард НМ можно использовать в качестве монотерапии.

Форма выпуска:мутно-белая суспензия для инъекций во флаконе объемом 10 мл (в 1 мл – 40 ЕД, 100 ЕД).

Особые указания:при изменении цвета и отсутствии однородности после перемешивания препарат нельзя использовать. Изменение диеты, уровня физической нагрузки, сопутствующие инфекционные и эндокринные заболевания, а также беременность требуют коррекции дозы лекарственного средства.

Химулин М

Действующее вещество:нейтральный инсулин.

Фармакологическое действие:аналог человеческого инсулина. Действие начинается через 30 мин после введения и сохраняется 16–18 ч. Максимальный эффект отмечается с 2 по 9 ч после введения.

Показания:сахарный диабет I и II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии и пероральных гипогликемических средств, а также на фоне сопутствующих заболеваний и беременности.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, низкий уровень глюкозы в крови.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, пониженная чувствительность к алкоголю, в ряде случаев диабетический кетоацидоз.

Способ применения:подкожные инъекции в область предплечья, бедра, живота или ягодиц, меняя место введения каждый раз. Дозировку устанавливают индивидуально в зависимости от уровня гликемии в организме. Инъекцию проводят, как правило, за 20–45 мин до приема пищи дважды в день. Начальная дозировка препарата для взрослых составляет от 8 до 24 ЕД 1 раз в день. Максимальная разовая доза – 40 ЕД, ее превышение допускается только в особых случаях.

Форма выпуска:стерильная суспензия для инъекций в картриджах по 1,5 и 3 мл по 5 штук в упаковке или во флаконах объемом 10 мл.

Особые указания:при инъекциях избегать попадания препарата в кровеносный сосуд. Внутривенное введение препарата запрещено. Флаконы и картриджи перед применением встряхивать, но не очень энергично. Место инъекции массировать не следует.

Требуется внимательное следование указаниям врача по применению инсулина и его препаратов! Родные и близкие больного должны быть подробно осведомлены о методиках инъекций.