Пероральные гипогликемические средства

Пероральные гипогликемические средства

Пероральные гипогликемические средства – это лекарственные препараты для приема внутрь, приводящие к понижению уровня глюкозы в крови. Их используют в лечении сахарного диабета, преимущественно II типа.

В зависимости от механизма действия их подразделяют на группы:

– препараты, стимулирующие выработку инсулина в организме. К ним относят производные сульфонилмочевины;

– препараты, усиливающие чувствительность периферических тканей к инсулину. К ним относят бигуаниды, тиазолидиндионы;

– препараты, затрудняющие всасывание углеводов в кишечнике. К ним относят ингибиторы ?-глюкозидаз.

Производные сульфонилмочевины

Лекарственные препараты этой группы не рекомендованы больным, которые получают суточную дозу инсулина более 40 ЕД, а также при кетоацидозе. Производные сульфонилмочевины отличаются по силе и продолжительности действия. При длительном приеме этих препаратов может развиться устойчивость к ним организма. Часто производные сульфонилмочевины назначают в сочетании с инсулином или бигуанидами.

Существуют 3 поколения препаратов, относящихся к этой группе. Производные сульфонилмочевины I поколения назначают в больших дозах и в настоящее время почти не используют.

Более современные препараты (II и III поколения) применяют в небольших дозах, при этом они хорошо переносятся больными.

Манинил 5

Действующее вещество:глибенкламид.

Фармакологическое действие:производное сульфонилмочевины II поколения. Снижает уровень глюкозы в крови, повышает выработку поджелудочной железой инсулина и усиливает чувствительность периферических тканей к нему. Кроме того, препарат снижает уровень холестерина в организме и склонность к тромбообразованию.

Показания:сахарный диабет II типа у взрослых.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), нарушения функций почек и печени, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:нарушения пищеварения, в редких случаях – нарушения функции печени и оттока желчи, головная боль, головокружение, аллергическая сыпь, чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови при передозировке.

Способ применения:дозу подбирают индивидуально. Принимают внутрь за 20–30 мин до еды. Среднюю суточную дозу 2,5—15 мг разделяют на 1–3 приема. Начальная суточная доза для пациентов пожилого возраста – 1 мг.

Если ранее лечение проводили бигуанидами, то начальная доза манинила не должна превышать 2,5 мг в сутки. Через каждые 5–6 дней ее повышают до компенсации обменных процессов. Если через 4–6 недель желаемый результат так и не достигнут, назначают и бигуаниды.

Форма выпуска:таблетки по 5 мг – по 120 штук в упаковке.

Особые указания:при лечении манинилом не рекомендуется принимать алкоголь. С осторожностью назначают при заболеваниях почек и печени, щитовидной железы и надпочечников.

Глюкостабил

Действующее вещество:гликлазид.

Фармакологическое действие:производное сульфонилмочевины II поколения. Снижает уровень глюкозы в крови, усиливает выработку инсулина поджелудочной железой, чувствительность периферических тканей к нему. Сокращает время между приемом пищи и началом выработки инсулина. Снижает способность тромбоцитов к сближению и слипанию, уменьшает тромбообразование. Уменьшает содержание холестерина и повышает уровень липопротеидов высокой плотности в крови. Понижает чувствительность сосудов к адреналину.

Показания:сахарный диабет II типа, профилактика и лечение начальных проявлений микроангиопатии при сахарном диабете.

Противопоказания:повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), почечная и печеночная недостаточность, прием производных имидазола.

Побочные действия:боли в подложечной области, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, анемия, тромбоцитопения, чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови при передозировке.

Способ применения:принимают внутрь, дозу устанавливают в зависимости от уровня глюкозы в крови натощак и через 2 ч после приема пищи. Начальная доза – по 40 мг препарата 2 раза в сутки, в дальнейшем по 80—160 мг 2 раза в сутки.

Форма выпуска:таблетки по 40 и 80 мг – по 60 и 100 штук в упаковке.

Особые указания:терапию сочетают с низкокалорийной малоуглеводной диетой. Во время лечения необходимо следить за уровнем глюкозы в крови.

Не рекомендуется назначать препарат вместе с циметидином.

Амарил

Действующее вещество:глимепирид.

Фармакологическое действие:производное сульфонилмочевины III поколения. Понижает уровень глюкозы в крови, усиливает выработку инсулина поджелудочной железой и чувствительность периферических тканей к нему.

Показания:сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.

Противопоказания:повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), нарушения функций почек и печени, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы и натрия в крови, боль в животе, нарушения функций желудочно-кишечного тракта и печени, снижение числа эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Из аллергических реакций возможны сыпи и зуд, анафилактический шок, повышение чувствительности кожи к ультрафиолетовым лучам.

Способ применения:внутрь 1 раз в день перед плотным завтраком, запивая достаточным объемом воды. Дозу рассчитывают индивидуально. Начальная суточная доза составляет 1 мг, далее ее каждые 1–2 недели повышают на 1 мг и доводят до 4–6 мг. Максимально допустимо принимать 8 мг в сутки.

Форма выпуска:таблетки по 1, 2 и 3 мг – по 30 штук в упаковке.

Особые указания:в процессе лечения необходим контроль уровня глюкозы в крови. С осторожностью препарат применяют при эндокринных заболеваниях. При стрессах может понадобиться временное назначение инсулина.

Хлорпропамид

Действующее вещество:хлорпропамид.

Фармакологическое действие:уменьшает скорость образования глюкозы печенью и увеличивает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания:сахарный диабет II типа и несахарный диабет (при его стабильном течении).

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа (инсулинзависимый), сахарный диабет с декомпенсацией обменных процессов, повышенная температура тела на фоне других заболеваний, нарушения функций печени и почек, заболевания щитовидной железы, а также период беременности.

Побочные действия:нарушение пищеварения, разная степень снижения уровня глюкозы в крови, аллергические реакции.

Способ применения:дозировку препарата устанавливают индивидуально, минимальная начальная доза – 250–500 мг в сутки. В зависимости от терапевтического эффекта дозировку медленно увеличивают на 50—125 мг в день с интервалом в 3–5 суток. Средняя поддерживающая доза препарата составляет 125–250 мг в сутки. Принимают препарат 1 раз во время утреннего приема пищи. Если пациент получает 30 ЕД инсулина в сутки, то следует провести коррекцию инсулинотерапии на фоне лечения хлорпропамидом. Пожилым пациентам препарат назначают в дозе 100–125 мг в день.

Форма выпуска:таблетки по 250 мг по 60 штук в упаковке.

Особые указания:препарат назначают, если физическая нагрузка не позволяют достичь нормализации уровня глюкозы в крови. Эффективность препарата по снижению уровня глюкозы в крови могут увеличивать нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, а также салицилаты.

Бигуаниды

Бигуаниды применяют в основном при лечении сахарного диабета II типа, они не влияют на выработку инсулина поджелудочной железой. Снижение уровня глюкозы в крови происходит за счет торможения процессов образования глюкозы из жиров и белков. Бигуаниды способствуют связыванию инсулина с рецепторами и усвоению глюкозы клетками.

Препараты этой группы не влияют на уровень глюкозы в крови у здоровых людей и при сахарном диабете II типа после длительного перерыва в приеме пищи (ночного сна). Они сдерживают нарастание уровня глюкозы после еды. В связи с этими особенностями бигуаниды не приводят к чрезмерному снижению уровня глюкозы в крови.

В некоторых случаях лечение бигуанидами сочетают с назначением инсулина или производных сульфонилмочевины.

Метфогамма

Действующее вещество:метформина гидрохлорид.

Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови. Угнетает процессы образования глюкозы из жиров и белков. Препарат не изменяет концентрацию инсулина, но улучшает его образование из проинсулина и повышает количество свободного инсулина. Улучшает усвоение глюкозы мышцами. Способствует образованию гликогена из глюкозы в печени. Препарат усиливает фибринолиз.

Показания:сахарный диабет I типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии), сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, нарушения дыхания, сердечная, почечная и печеночная недостаточность, ацидоз, хронический алкоголизм, острый период инфаркта миокарда, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:нарушения функции желудочно-кишечного тракта в начале лечения, чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови при передозировке, повышение уровня молочной кислоты в крови (в этом случае препарат отменяют), в редких случаях мегалобластная анемия.

Способ применения:внутрь во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. При монотерапии метфогамму первые 3 дня назначают по 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. В период с 4-го по 14-й день рекомендуется по 1 г 3 раза в сутки. Далее дозу устанавливают в зависимости от уровня глюкозы в крови и моче, обычная поддерживающая суточная доза – 100–200 мг.

При одновременном проведении инсулинотерапии дозу инсулина каждые 2 дня уменьшают на 4–8 ЕД. При суточной дозе инсулина более 40 ЕД коррекцию лечения проводят в стационаре.

Форма выпуска:таблетки по 1 г – по 10 и 15 штук в блистере.

Особые указания:в период лечения необходим контроль уровня молочной кислоты в крови (не реже 1 раза в 6 месяцев).

Препарат не рекомендуется назначать перед оперативным лечением, при травмах, инфекционных заболеваниях, лицам старше 60 лет, занимающимся тяжелым физическим трудом.

Буформин

Действующее вещество:буформин.

Фармакологическое действие:понижает уровень глюкозы в крови за счет подавления ее всасывания в кишечнике и активизации бескислородного получения глюкозы в организме. Препарат снижает процессы образования глюкозы из жиров и белков, способствует связыванию инсулина с соответствующими рецепторами.

Показания:сахарный диабет II типа, в том числе сопровождающийся ожирением. В сочетании с инсулином может быть использован для лечения сахарного диабета I типа.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, тяжелая почечная, печеночная, сердечная недостаточность, нарушения дыхательной функции, острый период инфаркта миокарда. Препарат не назначают при лихорадочных состояниях, ацидозе, хроническом алкоголизме, а также в периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:металлический привкус во рту, боли в подложечной области, снижение аппетита, тошнота и диарея.

Способ применения:внутрь во время приема пищи. Дозу подбирают индивидуально. Максимальная суточная доза – 300 мг; кратность приема – 2–3 раза в день, для препаратов продленного действия – 1 раз в день.

Форма выпуска:таблетки по 50 мг – по 50 штук в упаковке.

Особые указания:при применении буформина возможно уменьшение дозы инсулина. Необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови и моче.

Тиазолидиндионы

Тиазолидиндионы повышают восприимчивость тканей к инсулину. Препараты этой группы уменьшают образование липидов и их накопление в мышцах и подкожно-жировой клетчатке, препятствуют выраженному повышению уровня глюкозы в крови натощак и после еды, образованию гликозилированного гемоглобина. Действие препаратов осуществляется только в присутствии инсулина.

Актос

Действующее вещество:пиоглитазон.

Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови, повышает восприимчивость тканей к инсулину, что приводит к улучшению усвоения клетками глюкозы и уменьшению ее образования из гликогена печени. Не влияет на выработку инсулина поджелудочной железой, улучшает жировой обмен.

Показания:сахарный диабет II типа, в том числе в составе комплексного лечения при отсутствии эффекта от диетотерапии и лечебной физкультуры.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, ацидоз, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, в редких случаях – анемия.

Способ применения:внутрь однократно независимо от приема пищи. Начальная суточная доза – 15–30 мг. При необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной – 45 мг в сутки. При недостаточном лечебном эффекте дополнительно назначают другие пероральные гипогликемические препараты. При лечении с производными сульфонилмочевины препарат назначают по 15–30 мг в сутки. Если лечение актосом сочетается с инсулинотерапией, то дозу инсулина постепенно уменьшают.

Форма выпуска:таблетки по 30 мг – по 7 и 30 штук в упаковке.

Особые указания:необходим лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.

Ингибиторы ?-глюкозидазы

Лекарственные препараты этой группы затрудняют расщепление и всасывание углеводов в кишечнике. Причем они не влияют на образование инсулина поджелудочной железой, поэтому не приводят к чрезмерному снижению уровня глюкозы в крови. Уменьшают прогрессирование атеросклероза и его осложнений со стороны сердца при длительном применении.

Глюкобай

Действующее вещество:акарбоза.

Фармакологическое действие:снижает уровень глюкозы в крови, замедляет расщепление сахарозы и крахмала в кишечнике, уменьшает изменения уровня глюкозы в крови в течение суток, не влияет на выработку инсулина поджелудочной железой.

Показания:сахарный диабет II типа, комбинированное лечение сахарного диабета I типа.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся нарушением всасывания в кишечнике, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:повышенное газообразование в кишечнике, диарея, боли в животе, при лечении высокими дозами – повышение активности печеночных ферментов в крови.

Способ применения:внутрь, проглатывая целиком до еды или во время нее, разжевывая, запивая препарат небольшим объемом жидкости. Начальная разовая доза – 50 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу повышают до 100–200 мг 3 раза в сутки. Лечение длительное.

Форма выпуска:таблетки по 50 и 100 мг в блистерах по 15 штук.

Особые указания:во время лечения необходима строгая диета, рекомендуемая больным сахарным диабетом. При назначении препарата в больших дозах требуется постоянный контроль уровня печеночных ферментов в крови. При комбинированном лечении дозы препаратов корректируют.

Комбинированные и быстродействующие препараты

Существуют и более современные пероральные гипогликемические препараты, не относящиеся к предыдущим группам. Они усиливают выработку инсулина поджелудочной железой и обеспечивают быстрый эффект. Гипогликемические препараты комбинированного состава могут оказывать сразу несколько действий.

Новонорм

Действующее вещество:репаглинид.

Фармакологическое действие:быстро понижает уровень глюкозы в крови, усиливает выработку инсулина поджелудочной железой. Максимальный эффект после приема препарата и употребления пищи наступает через 30 мин. Между приемами пищи содержание инсулина в крови не изменяется. При сахарном диабете II типа степень снижения уровня глюкозы в крови зависит от дозы препарата.

Показания:сахарный диабет II типа.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), почечная и печеночная недостаточность, прием препаратов, воздействующих на цитохромы (CYP3A4), беременность и ее планирование, период кормления грудью.

Побочные действия:чрезмерное снижение уровня глюкозы в крови, проявляющееся бледностью, учащенным сердцебиением, повышенным потоотделением, дрожью. Возможно снижение остроты зрения, преимущественно в начале лечения. Более редко встречаются нарушения функции желудочно-кишечного тракта, кожные аллергические реакции.

Способ применения:внутрь за 15 мин до еды. Допустимо принимать препарат за 30 мин до еды или перед ней. Дозу подбирают индивидуально. В начале лечения назначают 500 мкг на 1 прием, через 2 недели под контролем уровня глюкозы в крови и моче дозу повышают. Максимально разовая доза составляет 4 мг, суточная – 16 мг. Если пациент ранее получал другой гипогликемический препарат, то начальная разовая доза соответствует 1 мг.

Форма выпуска:таблетки по 500 мкг, 1 и 2 мг – по 30 штук в упаковке.

Особые указания:с осторожностью назначают при заболеваниях почек, ослабленном состоянии и истощении. В процессе лечения препаратом не рекомендуется принимать алкоголь.

Глибомет

Действующее вещество:глибенкламид, метформина гидрохлорид.

Фармакологическое действие:комбинированный препарат, снижающий уровень глюкозы в крови. Стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой, повышает восприимчивость тканей к инсулину, снижает процессы образования глюкозы из неуглеводных соединений в печени. Затрудняет всасывание глюкозы в кишечнике, улучшает жировой обмен, способствует снижению массы тела. Сочетание в препарате двух веществ в низких дозах уменьшает побочные эффекты.

Показания:сахарный диабет II типа при отсутствии эффекта от диетотерапии и монотерапии.

Противопоказания:повышенная чувствительность к компонентам препарата, сахарный диабет I типа, кетоацидотические состояния (в том числе кома), печеночная и почечная недостаточность, кислородная недостаточность в организме, периоды беременности и кормления грудью.

Побочные действия:снижение уровня глюкозы в крови, повышение уровня молочной кислоты в крови, в редких случаях – тошнота, рвота, нарушение оттока желчи. Могут быть головокружение, головная боль, нарушения чувствительности. Иногда отмечаются аллергические сыпи, суставные боли, повышение чувствительности кожи к ультрафиолетовым лучам.

Способ применения:внутрь утром и вечером при приеме пищи. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. В начале лечения назначают по 1–3 таблетки в сутки, далее дозу корректируют. Максимально допустимая доза – 5 таблеток в сутки.

Форма выпуска:таблетки (2,5 мг глибенкламида, 400 мг метформина гидрохлорида) – по 40 штук в упаковке.

Особые указания:при появлениях слабости, судорог, болей в животе и рвоты препарат отменяют и проводят соответствующее лечение. В процессе терапии необходим контроль уровня глюкозы в крови.