Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов

Ионы Са ⁺²имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.

Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.

Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са ⁺²из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.

Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.

Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.

Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:

– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);

– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);

– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);

– диариламинопропиламины (бепридил).

В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:

– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);

– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием ?-адреноблокаторов.

Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:

1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,

2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).

2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;

б) группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);

в) группа дилтиазема – клентиазем.

Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.

Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.

Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.

Во избежание чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений не следует объединять введение антагонистов кальция (в частности, верапамила и дилтиазема) с хинидином и сердечными гликозидами, так как такое сочетание препаратов представляет опасность!

Верапамил

Действующее вещество:верапамила гидрохлорид.

Фармакологическое действие:снижает артериальное давление, антиангинальное и антиаритмическое действия.

Показания:терапия и профилактика нарушений сердечного ритма, стенокардии (напряжения и покоя), артериальной гипертензии.

Противопоказания:повышенная индивидуальная чувствительность, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, выраженное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность III степени.

Побочные действия:падение артериального давления, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства функции желудка и кишечника, нарушение чувствительности, кожная сыпь, зуд.

Способ применения:внутрь, в начальной дозе 40–80 мг в сутки за 3–4 приема, затем возможно повышение суточной дозы до 120–160 мг (максимум – 480 мг).

При необходимости верапамил вводят внутривенно (медленно), начальная доза составляет 5—10 мг, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта спустя 30 мин повторно вводят 10 мг. Детям младше 1 года – 0,1–0,2 мкг/кг массы тела в течение минимум 2 мин, детям от 1 до 15 лет – 0,1–0,3 мг/кг массы тела также в течение минимум 2 мин.

Форма выпуска:драже и таблетки по 40 и 80 мг, по 30 и 50 штук в упаковке соответственно, раствор для инъекций по 5 мл в ампуле (в 1 мл – 2,5 мг).

Особые указания:в виде раствора для внутривенного введения данный препарат несовместим с альбумином, инъекционными формами амфотерицина B, гид ралазина, сульфаметоксазола и триметоприма.

Тенокс

Действующее вещество:амлодипина малеат.

Фармакологическое действие:антиангинальное, снижает артериальное давление. Существенное снижение артериального давления наступает через 6—10 ч, эффект сохраняется 24 ч.

Показания:лечение артериальной гипертензии (стойкого повышения артериального давления), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, пониженное артериальное давление (менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет.

Побочные действия:возможны падение артериального давления, периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения пищеварения, боли в области живота, высыпания на коже, зуд.

Способ применения:внутрь, начальная доза для лечения стенокардии и артериальной гипертензии – 5 мг 1 раз в день, максимальная – 10 мг. Поддерживающая доза обычно равна 2,5–5 мг. При стабильной стенокардии напряжения – 5—10 мг 1 раз в день, а для профилактики развития приступов стенокардии – 10 мг 1 раз в день.

Форма выпуска:таблетки по 5 и 10 мг в блистерах, по 10 штук.

Особые указания:при использовании препарата для терапии необходим контроль массы тела, потребления с пищей натрия (поваренной соли). Также требуется повышенное внимание к гигиене полости рта.

Ломир

Действующее вещество:исрадипин.

Фармакологическое действие:препарат расширяет периферические, коронарные и мозговые артерии, снижает артериальное давление и уменьшает постнагрузку на сердце.

Показания:артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления).

Противопоказания:острый период инфаркта миокарда и месяц после него, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия:возможны головокружения, приливы крови к лицу, тошнота, учащенное сердцебиение, а также местные некардиогенные периферические отеки. Побочные эффекты пропадают в ходе продолжения курса лечения препаратом.

Способ применения:при легкой и умеренной гипертонии обычная разовая доза составляет 2,5 мг, принимают препарат 2 раза в день (по 1 таблетке). Если есть нарушения функции печени, то принимают по 0,5 таблетки 2 раза в день. Допустимая доза – 5 мг 2 раза в день.

Возможно одновременное назначение другого антигипертензивного препарата.

Форма выпуска:таблетки по 2,5 мг, по 28 штук в упаковке; капсулы пролонгированного действия (5 мг активного вещества), по 30 штук в упаковке.

Особые указания:препарат не применяют при гипертоническом кризе и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Кордафлекс

Действующее вещество:нифедипин.

Фармакологическое действие:препарат оказывает антиангинальное действие, снижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. После приема таблетки пролонгированного действия терапевтический эффект развивается через 20 мин и сохраняется от 12 до 24 ч.

Показания:артериальная гипертензия, болезнь Рейно, профилактика (реже – устранение) приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность (I триместр), период кормления грудью, острая фаза инфаркта миокарда, артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., возраст пациента менее 18 лет.

Побочные действия:возможны значительное и стойкое снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головные боли, головокружение, сонливость, изжога и другие нарушения пищеварения, реже наблюдается снижение полового влечения.

Способ применения:1 таблетку, содержащую по 10 мг активного вещества, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, 3–4 раза в день; при необходимости возможно постепенное повышение разовой дозы до 20 мг 2 раза в день с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Курсовое лечение проводят таблетками пролонгированного действия. Начальная доза – по 20 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 120 мг. Пациентам пожилого возраста суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Форма выпуска:таблетки по 10 мг, по 100 штук в банках из темного стекла; таблетки пролонгированного действия по 20 мг, по 30 или 60 штук в упаковке.

Особые указания:с осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности и выраженном нарушении мозгового кровообращения.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.