1. Ингибиторы обратной транскриптазы

1. Ингибиторы обратной транскриптазы

А. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)

Азидотимидин (Ретровир, Тимазид). Этот первый эффективный анти-ВИЧ-препарат был создан в 1964 г. для лечения онкологических больных. С середины 80-х гг. стал применяться при лечении ВИЧ-инфекции (фирма «Glaxo Wellcome» выпускает его под названием зидовудин, ретровир, в нашей стране торговое название препарата — тимозид). Терапия предусматривает многолетний периодический пероральный прием. B настоящее время используется преимущественно в сочетании с другими препаратами при ВААРТ. Побочные действия: анемия (малокровие), лейкопения (снижение количества белых кровяных телец) и тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) развиваются после длительного приема лекарства. Не исключены также тошнота, рвота, мышечные боли, мышечная слабость, бессонница. Однако если они и появляются, то обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения. Известно, что азидотимидин предупреждает снижение интеллекта при СПИДе.

Фосфазид (Никавир). Препарат разработан и производится в России. Oн в 6–8 раз менее токсичен, чем азидотимидин: он не вызывает печеночную недостаточность, легко переносится детьми. Более того, привыкание к фосфазиду вырабатывается не так быстро, как к азидотимидину. Возможные побочные эффекты: тошнота, головная боль, диарея, сыпь, зуд, слабость, потеря аппетита, анемия.

Ламивудин (Эпивир). Побочные эффекты довольно редки: головная боль, усталость, тошнота, рвота и диарея.

Азидотимидин плюс ламивудин — Комбивир. Комбинированный препарат. Правила приема: 2 раза в день. Побочные эффекты: см. азидотимидин и ламивудин.

Ставудин (Зерит). Правила приема: 1 капсула 2 раза в день (дозировка в зависимости от веса пациента от 30 до 40 мг). Побочное действие: нейропатия. Известно, что ставудин хорошо проникает в центральную нервную систему и предупреждает снижение интеллекта при СПИДе. В связи с таким побочным действием, как нейропатия, не рекомендуется применять в комбинации с зальцитабином. Обычно хорошо сочетается с диданозином. Используется обычно на поздних стадиях лечения у взрослых при непереносимости или неэффективности других нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Зальцитабин (Хивид). Один из первых анти-ВИЧ-препаратов, в настоящее время используется редко. Побочное действие: нейропатия, изъязвление слизистой оболочки полости рта, боли в желудке или кишечнике. Зальцитабин не рекомендуется применять в комбинации со ставудином, но возможно использовать в комбинации с зидовудином на начальном этапе лечения.

Диданозин (Видекс). Дозировка зависит от веса пациента. Диданозин принимают натощак. Выпускается в виде таблеток, которые нужно разжевывать. Так как диданозин содержит буферное средство, снижающее желудочную кислотность, его можно принимать одновременно с другими лекарственными средствами. Побочное действие: нейропатия, воспаление поджелудочной железы, жалобы на боли в желудке или кишечнике. В связи с побочным действием диданозина его лучше не принимать в комбинации с зальцитабином. Рекомендуется применять дида-нозин на начальных этапах лечения и после длительной монотерапии зидовудином.

Абакавир (Зиаген). Препарат имеет намного более сильный эффект, чем азидотимидин. По всей вероятности, это лекарство также проникает в головной мозг и может препятствовать снижению интеллекта. Значимые побочные явления: головная боль, высыпания на коже, тошнота.

Эмтрицитабин (Эмтрива). Возможные побочные эффекты диданозина: головная боль, диарея, тошнота, сыпь.

Тризивир. Комбинированный препарат, в состав которого входят ламивудин, зидовудин и абакавир. Побочные явления: кардиомиопатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, ано-рексия, метеоризм, пигментация слизистой оболочки полости рта, анемия.

Б. Нуклеотидные ингибиторы фермента обратной транскриптазы ВИЧ (НтИОТ)

Тенофовир (Виреад). В сочетание с диданозином (Видекс) приводит к нежелательному повышению уровня диданозина в крови и усилению побочных эффектов диданозина. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, понос, газы.

В. Ненуклеозидныеингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)

Невирапин (Вирамун). Препарат специфичен для ВИЧ-1, он не блокирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу человека. Должен всегда назначаться в сочетании с двумя другими антиретровирусными средствами. Побочное действие: высыпания на коже, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея. Иногда могут быть настолько сильными, что приходится отказаться от препарата. Обычно этот побочный эффект проявляется через две недели после начала лечения.

Ифавиренц (Сустива). Побочное действие: сыпь, головокружения (проходят через две недели после начала терапии).

Делавердин (Рескиптор). Возможные побочные эффекты: сыпь, головная боль, слабость, расстройство желудка, повышение уровня ферментов печени.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.