3. Другие препараты группы антигистаминов

3. Другие препараты группы антигистаминов

Н2-блокаторы избирательно блокируют Н2-рецепторы, оказывая угнетающее действие на секрецию желудка, вызванную гистамином, и частично устраняя гистаминовую гипотензию. Они находят применение в лечении язвенной болезни желудка.

Гистодил (Histodil).

Синоним: Cimetidin. Блокатор Н2-рецепторов. Антигистаминное средство, уменьшает секрецию хлористо-водородной кислоты в желудке.

Применение: для лечения доброкачественной опухоли желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера—Эллисона, неактивной фазы эрозивных желудочных геморрагий.

Способ применения: назначаюто внутрь по 200 мг 3 раза в день во время еды и по 400 мг перед сном (1 г в сутки). Можно также вводить в/м или в/в медленно в дозе 200 мг, при необходимости повторить через 4–6 ч.

Побочные действия: головокружение, утомляемость, сыпь, редко нефрит или острый панкреатит, проходящий при отмене препарата.

Противопоказания: с осторожностью при беременности, лактации, заболеваниях печени, почек, систем кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 200 мг № 50, ампулы по 2 мл 10 %-ного раствора № 10.

Ранитидин (Ranitidinum).

Синоним: Ranisan. Мощный блокатор Н2-гистаминовых рецепторов.

Показания к применению, побочное действие, противопоказания: как у циметидина.

Способ применения: принимают по 1 таблетке 2 раза в день (утром и вечером) независимо от приема пищи. Курс лечения – 4–6 недель.

Для профилактики – по 1 таблетке вечером перед сном в течение 12 месяцев, каждые 4 месяца – эндоскопия. При синдроме Золлингера—Эллисона – по 1 таблетке 3 раза в день, при необходимости – до 4–6 таблеток в день. Больным с ограниченной почечной функцией (уровень креатина в сыворотке крови превышает 3,3 мг (100 мл)) – ежедневно 1/2 таблетки 2 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 150 мг № 20, 50.

Антигистаминные средства непрямого действия.

Эти препараты действуют опосредованно, нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.

Кетотифен (Ketotifenum).

Синоним: Zaditen. Противоаллергическое средство, тормозит высвобождение гистамина в организме, препятствуя тем самым возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергической реакции.

Применение: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения. Аллергический ринит.

Способ применения: принимают по 1 таблетке утром и вечером во время еды. Больным, чувствительным к седативному действию препарата, вначале назначают по 1/2 таблетки в день, постепенно повышая дозу до 2 мг в день. При необходимости суточная доза увеличиваться до 4 мг (по 2 таблетки 2 раза в день). Детям старше 3 лет – 0,025 мг/кг массы тела 2 раза в день.

Побочные действия: в начале лечения – седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение. Эти явления проходят без прекращения лечения.

Противопоказания: беременность, пероральные антидиабетические и другие препараты, вызывающие тромбоцитопению.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,001, сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата. Список Б.

Кромолин-натрий (Cromolyn Sodium).

Синоним: Intal. Препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы бронхов.

Применение: бронхиальная астма.

Способ применения: для ингаляций (1 капсула 3–4 раза в день) с помощью турбохалера. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Ингаляции проводят ежедневно. Начинают с 4 капсул в сутки (с промежутками в 6 ч). В тяжелых случаях – до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.

Побочные действия: в отдельных случаях раздражение гортани и горла, особенно в период респираторных заболеваний, иногда кашель и кратковременный бронхоспазм. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительную ингаляцию бронхорасширяющего средства.

Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.

Серотонин и серотонические и антисеротониновые препараты.

Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1 (или S1-) – рецепторы, 5-НТ2 (или S2-) – рецепторы, 5-НТ3 (или S3-) – рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1– и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Серотонин является одним из медиаторов воспаления. При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серотонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.