Нейролептики

Нейролептики

Нейролептики – это антипсихотические препараты первого поколения. Раньше их называли «большими транквилизаторами»; они обладают выраженным снотворным, седативным и противотревожным эффектами. Под действием нейролептических препаратов человек перестает реагировать на внешние раздражители.

Среди применяемых в настоящее время нейролептиков выделяют:

– производные фенотиазина;

– производные бутирофенона;

– бензамиды;

– производные бензодиазепина.

Производные фенотиазина

Лекарственные препараты этой группы созданы на основе фенотиазина. Ранее он использовался как противогельминтное средство, затем было изучено его воздействие и на нервную систему.

Фенотиазин токсичен, поэтому были созданы его производные – менее токсичные современные препараты.

Тизерцин

Действующее вещество:левомепромазин.

Фармакологическое действие:препарат вызывает антипсихотический, седативный и анельгезирующий эффекты. Он усиливает действие антигистаминных лекарств и анальгетиков, а также средств для наркоза.

Показания:препарат применяют для лечения острой и хронической шизофрении, психозов, биполярных расстройств, олигофрении, эпилепсии и прочих психических расстройств, связанных с чувством тревоги, паники, нарушениями сна и навязчивыми состояниями.

Также используют для снятия (уменьшения) болевого синдрома на фоне невралгии тройничного нерва и неврита лицевого нерва.

Противопоказания:прием препаратов для снижения артериального давления, значительного количества снотворных средств, алкоголя, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, существенно пониженное артериальное давление, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст пациента – менее 12 лет.

Побочные действия:возможны падение артериального давления, частый пульс, сонливость, головокружение, нарушение дикции, эпилептоидные припадки, нарушения мочеиспускания (задержка мочи), чувство сухости во рту, расстройства функции желудочнокишечного тракта и разнообразные аллергические проявления.

Способ применения:средняя суточная доза при парентеральном введении препарата – 75—100 мг (за 2–3 инъекции). Препарат вводят в положении лежа, под контролем артериального давления и пульса. Возможно (по показаниям) увеличение дозы до 200–250 мг в сутки. Внутрь вначале назначают дозу 25–50 мг в день в несколько приемов (большую часть суточной дозы принимают перед сном), затем дозу ежедневно увеличивают на 25–50 мг до достижения терапевтического эффекта. Величина поддерживающей дозы определяется лечащим врачом индивидуально. Пациентам, страдающим невротическими расстройствами, назначают 12,5—50 мг (0,5–2 таблетки) в день.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой по 25 мг – по 50 штук во флаконах темного стекла. Раствор – для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах по 1 мл (25 мг) – по 5 ампул в упаковке.

Особые указания:при возникновении аллергических реакций прием препарата следует немедленно отменить. Не применять без назначения врача!

Сонапакс

Действующее вещество:тиоридазин.

Фармакологическое действие:нейролептическое; обладает наиболее выраженными антигистаминным и антихолинергическим действиями среди всех препаратов данной группы.

Показания:препарат применяют для лечения шизофрении, психозов, депрессивных состояний, абстиненции на фоне хронического алкоголизма, патологически повышенной психомоторной активности у детей, а также при заболеваниях кожных покровов, сопровождающихся сильным зудом.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острые депрессивные состояния, порфирия, периоды беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия:возможны развитие паркинсонизма, апатии, сонливости, раздражительности, учащенного сердцебиения, запоров, кожных аллергических реакций, снижение полового влечения.

Способ применения:внутрь. Обычная дозировка для взрослых при психозах составляет 150–400 мг в день на 3–4 приема в амбулаторных условиях, в стационаре допустимо повышение дозировки до 250–800 мг в день. Начальная доза – 25–75 мг в день. Дозу следует увеличивать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально и составляет, как правило, несколько недель. Поддерживающая доза – 75—200 мг перед сном. Не следует резко отменять прием препарата. При легких умственных и эмоциональных расстройствах средняя терапевтическая доза для взрослых – 50—200 мг в день. При психосоматических расстройствах достаточна доза 10–75 мг в день. Детям от 4 до 7 лет назначают по 10–20 мг в день на 2–3 приема; от 8 до 14 лет – по 20–30 мг в день на 3 приема; от 15 до 18 лет – по 30–50 мг в день на 2–3 приема.

Форма выпуска:драже по 10 мг – по 30 штук в упаковке; драже по 25 мг – по 20 штук в упаковке.

Особые указания:с осторожностью применять при затрудненном мочеиспускании и гипертрофии предстательной железы.

Производные бутирофенона

Лекарственные препараты этой группы оказывают сильный антипсихотический эффект. Появились они во второй половине XX в., изначально их применяли в качестве противорвотных средств.

Галоперидол

Действующее вещество:галоперидол.

Фармакологическое действие:оказывает нейролептическое, антигистаминное, противосудорожное и умеренное седативное действия.

Показания:психомоторное возбуждение разно образного происхождения, бред, галлюцинации, острый тревожно-депрессивный синдром, возбуждение, агрессивность, устойчивые к терапии рвота и икота.

Противопоказания:заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями, периоды беременности и грудного вскармливания, некоторые депрессивные состояния.

Побочные действия:в самом начале применения препарата может развиться сонливость; на более поздних стадиях изредка развивается паркинсонизм.

Способ применения:дозировки определяются индивидуально и зависят от возраста пациента и клинических проявлений заболевания. При острых психозах средняя доза для взрослых составляет 5—10 мг (внутримышечно или внутривенно). По показаниям, аналогичная доза может вводиться повторно 1–2 раза с соблюдением интервала в 30–40 мин. Максимально допустимая суточная доза – 30–40 мг. При остром алкогольном психозе вводят 5—10 мг, возможно повторное введение до достижения необходимого лечебного эффекта.

Внутрь галоперидол принимают по 2,25–18 мг; доза может увеличиваться до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Детям в возрасте до 5 лет при психозах назначают капли; начальная доза – по 2 капли 2 раза в день. Если стойкий терапевтический эффект не наблюдается на протяжении 1 месяца, то продолжать терапию данным препаратом не следует.

Форма выпуска:таблетки продленного действия по 1,5 и 5 мг в упаковках по 50 и 250 штук; капли для приема внутрь во флаконах по 10 мл (в 1 мл – 2 мг); раст вор для инъекций в ампулах по 1 мл (5 мг) – по 50 штук в упаковке.

Особые указания:в период лечения данным препаратом следует полностью исключить употребление алкоголя! Кроме того, не рекомендуется деятельность, требующая повышенной концентрации внимания и вождение автотранспорта.

Бензамиды

Лекарственные препараты этой группы оказывают выраженный антипсихотический и противорвотный эффекты, седативное действие от их применения менее выражено.

Сульпирид

Действующее вещество:сульпирид.

Фармакологическое действие:препарат оказывает нейролептическое (антипсихотическое и антидепрессивное) действие.

Показания:невротические состояния, сопровождающиеся заторможенностью, шизофрения, острые и хронические психозы.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, стойкое повышение артериального давления, психомоторное возбуждение.

Побочные действия:на фоне приема данного препарата возможны возбуждение, головокружение, нарушения сна, ощущение сухости во рту, расстройства функций желудка и кишечника, повышение артериального давления, нарушения менструального цикла и кожные аллергические реакции.

Способ применения:капсулы принимают внутрь (желательно до 16 ч), максимальная суточная доза – 1600 мг. При острой и хронической шизофрении – 600—1200 мг в день на несколько приемов; для лечения депрессивных состояний – от 150–200 до 600 мг в день. В составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 100–300 мг в день на 1–2 приема.

Форма выпуска:капсулы по 50 мг – 15 штук в блистере; капсулы по 200 мг – по 12 штук в полипропиленовых флаконах.

Производные бензодиазепина

Производные бензодиазепина – наиболее широко используемая группа нейролептиков. Они оказывают седативное, противосудорожное действия.

Диазепам

Действующее вещество:диазепам.

Фармакологическое действие:оказывает центральное миорелаксирующее (расслабляющее мышцы), противосудорожное, седативное и снотворное действия.

Показания:бессонница, чувство тревоги, спазм скелетных мышц вследствие местных травм или поражения головного либо спинного мозга, стенокардия, абстинентный синдром на фоне алкоголизма; комплексная терапия стойкого повышения артериального давления и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Также используется для премедикации перед хирургическими вмешательствами, парентерально – для облегчения родовой деятельности и при параноидальногаллюцинаторных состояниях.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, суицидальные наклонности, острые заболевания почек и печени, острая дыхательная недостаточность, детский возраст менее 1 месяца, I триместр беременности и период кормления грудью.

Побочные действия:возможны развитие сонливости, повышенной утомляемости, притупления эмоций, спутанности сознания, головных болей, урежение пульса, ощущение сухости во рту или слюнотечение, нарушения функций желудка и кишечника, недержание мочи и кожные аллергические реакции.

Способ применения:препарат можно применять внутрь, внутримышечно, внутривенно и ректально. Необходимая дозировка подбирается индивидуально. При лечении неврозов и психозов доза для взрослых – 5—10 мг 2–3 раза в день. По показаниям возможно увеличение дозировки до 60 мг в день. При спастических состояниях центрального генеза препарат назначают в аналогичных дозах. Для парентерального введения при эпилепсии детям до 5 лет вводят внутривенно медленно 0,2–0,5 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 5 мг, детям от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2–4 ч. В качестве миорелаксанта детям до 5 лет внутримышечно или внутривенно вводят 1–2 мг, детям от 5 лет и старше – 5—10 мг, по показаниям дозу можно повторять каждые 3–4 ч. Если имеют место травмы спинного мозга, сопровождающиеся параплегией или гемиплегией, а также при хорее – внутримышечно вводят взрослым в начальной дозе 10–20 мг, детям – 2—10 мг.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг в блистерах по 20 штук; 0,5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл в упаковке по 5 штук.

Особые указания:не исключено развитие лекарственной зависимости и привыкания, а также синдрома отмены препарата.

Эстазолам

Действующее вещество:эстазолам.

Фармакологическое действие:транквилизатор, обладающий незначительным центральным миорелаксирующим, седативным и снотворным действиями.

Показания:для лечения неврозов, сопровождающихся повышенной возбудимостью и нарушениями сна, а также в составе комбинированной терапии при эпилепсии.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, угрожающие жизни состояния (шок, кома, алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций), интоксикации лекарственными препаратами, периоды беременности и кормления грудью, возраст менее 18 лет, а также пожилой возраст.

Побочные действия:возможны возникновение сонливости, чувства усталости, нарушение координации движений, расстройства функции желудочно-ки шечного тракта, слюнотечение, недержание или задержка мочи, кожные аллергические реакции.

Способ применения:таблетки принимают внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Для достижения снотворного эффекта взрослым назначают дозу 1–2 мг за 30 мин до сна; при лечении неврозов суточная доза может достигать 4–6 мг (в несколько приемов).

Форма выпуска:таблетки по 2 мг – по 20 штук в блистере.

Особые указания:при достаточно длительном приеме возможно развитие лекарственной зависимости.

Грандаксин

Действующее вещество:тофизопам.

Фармакологическое действие:транквилизатор, являющийся психовегетативным регулятором; обладает умеренной стимулирующей активностью.

Показания:неврозы и неврозоподобные состояния, посттравматические стрессы, реактивные депрессии, климактерический и предменструальный синдромы, абстинентный синдром на фоне алкоголизма.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, дыхательная недостаточность (декомпенсированная), периоды беременности и грудного вскармливания, ночное апноэ, одновременный прием циклоспоринов.

Побочные действия:возможны головная боль, расстройства пищеварения, сна, ощущение сухости во рту, боли в мышцах.

Способ применения:дозировка подбирается индивидуально с учетом возраста больного и клинических проявлений заболевания. Взрослым, как правило, назначают по 50—100 мг (1–2 таблетки) 1–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 300 мг. Если у пациента имеется почечная недостаточность, то дозу следует снизить в 2 раза.

При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки.

Форма выпуска:таблетки по 50 мг – по 10 штук в блистере.

Особые указания:препарат не вызывает психической и физической зависимости; практически не потенциирует действие алкоголя.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.