Бронхолитики
Бронхолитики
Бронхолитики – лекарственные препараты различных фармацевтических групп, которые объединяют в одну большую группу по общей характеристике: они оказывают воздействие на активность мышц бронхов и ее стабилизацию, потому эти препараты часто применяют люди, страдающие бронхиальной астмой.
Все бронхолитики различаются по продолжительности действия. Так, бронхорасширяющие средства короткого действия используют для быстрого снятия симптомов болезни в случае приступа. Они немедленно устраняют проявления бронхиальной астмы, открывают воздуху доступ в бронхи и очищают дыхательные пути.
При экстренной помощи только эти препараты способны быстро нормализовать состояние пациента, чаще их выпускают в виде аэрозолей. Ингаляторы лекарственных средств данной категории начинают помогать спустя несколько минут после их использования, а продолжается их воздействие до 4 ч.
Ингаляторы не следует применять во время и после физических нагрузок или с целью избежание астматического приступа. В домашних условиях для преодоления симптомов бронхиальной астмы часто используют бронхолитики короткого действия в небулайзерах.
У пероральных бронхолитиков (лекарств, принимаемых через рот) побочные действия встречаются чаще, чем у ингаляционных средств. Этот факт связан с тем, что их употребляют в гораздо больших дозах, причем они поступают сначала в кровь и только потом в легкие, а ингаляционные средства попадают в легкие сразу.
Передозировка бронхорасширяющими средствами короткого действия возможна при использовании лекарств в любом виде (ингаляторы, таблетки, растворы). Если человек использует препараты быстрого действия более 2 раз в неделю, необходимо улучшать лечение, чтобы болезнь не вышла из-под контроля.
Бронхолитики длительного действия применяют каждый день для профилактики приступов бронхиальной астмы. Причем в случае экстренной терапии они будут менее эффективны. Ингаляторы средств данной категории продолжают свое воздействие около 12 ч.
Если бронходилататор содержит формотерол, то он воздействует через 3–5 мин, если салметерол – то через 35–45 мин.
Частое применение бронхорасширяющих средств длительного действия без ингаляционного соединения (стероида) увеличивает вероятность летального исхода. Следовательно, при использовании любого препарата данной группы необходимо проконсультироваться у врача, внимательно прочитать особые указания в инструкции, а также ознакомиться с побочными действиями.
Самые распространенные побочные действия при применении бронхолитиков:
– перевозбуждение;
– частое биение сердца;
– проблемы с пищеварением;
– плохой сон.
Некоторые лекарственные препараты, используемые для расширения бронхов, содержат адреналин, который способствует расслаблению мышц дыхательных органов. Это ненадолго устраняет приступ бронхиальной астмы, но ситуация остается бесконтрольной и заболевание не искореняется.
Человеку с высоким артериальным давлением, проблемами со щитовидной железой, сахарным диабетом и другими заболеваниями принимать лекарства, в состав которых входит адреналин, не рекомендуется.
Как уже говорилось, если бронхолитики не дают необходимого эффекта или их нужно применять более 2 раз в неделю, следует проконсультироваться у врача и начать принимать другие лекарства, которые помогут проконтролировать ход заболевания.
?-адреномиметики
?-адреномиметики – это лекарственные препараты, способствующие активизации ?-адренорецепторов (рецепторов чувствительных к адреналину), стимуляция которых приводит к расширению просвета бронхов.
Адреномиметики снижают выделение веществ, участвующих в развитии аллергических реакций, из тучных клеток, снижают отек бронхов и выделение слизи бронхиальными железами. Также при стимуляции ? 2-адренорецепторов кровеносных сосудов уменьшается артериальное давление, появляется дрожь, учащается сердцебиение.
Введение ? 2-адреномиметиков с помощью ингаляторов при лечении бронхиальной астмы и других заболеваний, сопровождающихся спазмом бронхов, является наилучшим вариантом, так как лекарственное вещество поступит сразу в дыхательную систему и его действие окажется более эффективным.
В основном эту группу лекарственных препаратов используют для лечения бронхиальной астмы и профилактики ее приступов. Частое применение подобных препаратов может ухудшить течение болезни.
Неселективные? -адреномиметики– это средства, активизирующие ? 1– и ? 2-адренорецепторы. Препараты данной группы ранее использовали широко, возможно, по причине их моментального эффекта и удобства ингаляционной формы применения.
Селективные адреномиметики– это препараты, влияющие на ? 2-адренорецепторы избирательно и практически не оказывающие влияния на сердечно-сосудистую систему. Основным недостатком является короткое действие препаратов (до 6 ч), из-за чего их применение должно быть более частым.
Пролонгированные (длительного воздействия) препараты начинают помогать позднее, чем стандартные ?-адреномиметики, в соответствии с чем эти средства неэффективны при экстренной терапии.
Вентолин
Действующее вещество:сальбутамол.
Фармакологическое действие:оказывает сильное расслабляющее воздействие на бронхи, кровеносные сосуды, снижает противодействие вдыхаемому воз духу в бронхах. В нормированных дозах нет отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, повышения артериального давления не наблюдается. Пролонгированные формы благодаря медленному про никновению вещества через оболочку таблетки создают необходимую для достижения лечебного эффекта концентрацию препарата в крови – длительностью до 14 ч.
Показания:внутрь с целью профилактики и снятия приступа бронхоспазма при бронхиальной астме; внут ривенно или внутримышечно при угрозе преждевременных родов, уменьшении частоты сердечных сокращений плода.
Противопоказания:беременность (при использовании в качестве бронхолитика), повышенная чувствительность к препарату, период кормления грудью, угроза выкидыша, сахарный диабет, эпилепсия, порок сердца, повышенная функция щитовидной железы, судороги.
Побочные действия:частое сердцебиение, головные боли, нервное состояние, дрожь. Реже встречаются головокружения, плохой сон, тошнота, повышенное потоотделение; крайне редко – аллергические реакции, нарушения памяти, паника, галлюцинации, агрессия.
Способ применения:в виде ингаляций в целях профилактики приступа бронхиальной астмы: взрослым и детям – по 0,1–0,2 мг 3–4 раза в сутки. Во время приступа – по 0,2–0,4 мг для взрослых и детей.
Форма выпуска:ингалятор на 200 доз (аэрозоль по 100 мкг в 1 дозе); раствор для приема внутрь во флаконе объемом 50 мл; таблетки (2 мг в 1 штуке) в упаковке по 100 штук.
Особые указания:частое применение препарата может способствовать учащению и усилению спазмов бронхов и привести к летальному исходу, следовательно, между приемами лекарства должно пройти не менее 6 ч; сокращение временного промежутка возможно только в экстренных случаях.
Форадил
Действующее вещество:формотерол.
Фармакологическое действие:расслабляет бронхи, предотвращает их спазмы, препятствует образованию простагландинов, гистамина, лейкотриенов.
Показания:при бронхиальной астме с целью профилактики и устранения спазмов бронхов. Профилактика бронхоспазма, обусловленного аллергическими реакциями, охлажденным воздухом или физической нагрузкой на организм. Также способствует профилактике и лечению других хронических заболеваний дыхательной системы (бронхита, эмфиземы и пр.).
Противопоказания:гиперчувствительность к активному веществу или лактозе.
Побочные действия:в редких случаях – дрожь, учащенное сердцебиение, головные боли, судороги, возбуждение, беспокойство, ухудшение сна.
Способ применения:во время приступа бронхиальной астмы – по 12–24 мкг (1–2 капсулы) 2 раза в сутки для взрослых и по 12 мкг 2 раза в сутки – детям. Профилактика спазмов бронхов, обусловленных физическими нагрузками: 1 капсула – за 15 мин до предполагаемой нагрузки (для взрослых и детей). При хронической обструктивной болезни легких – 12–24 мкг 2 раза в сутки для взрослых.
Форма выпуска:капсулы с порошком для ингаляций по 12 мкг, 10 штук в блистере (в упаковке – 3 или 6 блистеров).
Особые указания:после начала применения препарата астматикам необходимо продлевать противовоспалительное лечение гормонами коры надпочечников (глюкокортикоидами), не меняя режима и дозировки их применения. Особенно осторожными нужно быть людям с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма (аритмиями), тяжелой сердечной недостаточностью, заболеваниями щитовидной железы. Не рекомендуется применение препарата при беременности и в период кормления грудью. При сахарном диабете необходим постоянный контроль уровня сахара в крови.
Симпатомиметики
Симпатомиметики– это препараты, которые оказывают воздействие на ?-адренорецепторы и ?-адрено рецепторы. Таковыми можно считать адреналин и эфедрин.
Адреналина гидрохлорид
Действующее вещество:адреналина гидрохлорид.
Фармакологическое действие:препарат воздействует на ?– и ?-адренорецепторы, возбуждает симатическую нервную систему. Он приводит к сужению кровеносных сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости. В незначительной степени вызывает сужение кровеносных сосудов в скелетных мыщцах. Повышает артериальное давление, а так же силу сердечных сокращений, может нарушать сердечный ритм. Препарат расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, вызывает расширение зрачка. Усиливает обмен веществ в тканях, повышает уровень глюкозы в крови. Адреналина гидрохлорид усиливает работоспособность скелетных мышц. Практически не воздействует на центральную нервную систему.
Показания:острое и значительное снижение артериального давления, понижение уровня глюкозы в крови при передозировке инсулина, аллергические реакции (в том числе анафилактический шок), повышение внутриглазного давления, неэффективная сердечная деятельность (трепетание желудочков). Для сужения сосудов препарат используют в офтальмологии и оториноларингологии. Местно препарат используют при кровотечениях из слизистой носа, полости рта. В сочетании с местными анестетиками делает анестезию более продолжительной.
Противопоказания:повышенное артериальное давление, сахарный диабет, повышенная функция щитовидной железы, атеросклероз, период беременности. Препарат не используют во время наркоза циклопропаном и фторотаном.
Побочные действия:учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма. Применение препарата на фоне ишемической болезни сердца может спровоцировать стенокардию. Могут быть беспокойство, слабость, дрожь, бледность кожи, головокружение и головная боль.
Способ применения:внутривенно, внутримышечно, подкожно, в виде капель. В глаза и уши закапывают по 2 капли раствора 1–2 раза в сутки.
Взрослым делают инъекции по 0,5–1 мл 0,1 %-ного раствора адреналина гидрохлорида для стимуляции сердечной деятельности, по 0,3–0,7 мл этого же раствора при астматическом приступе. Максимальная разовая доза для взрослых – 1 мл, максимальная суточная доза – 5 мл.
Максимальные дозы для детей зависят от возраста: до 6 месяцев – 0,1 мл на 1 раз, 0,3 мл в сутки; от 6 месяцев до 1 года – 0,15 мл на 1 раз, 0,5 мл в сутки; 1–2 года – 0,2 мл на 1 раз, 0,6 мл в сутки; 3–4 года – 0,25 мл на 1 раз, 0,75 мл в сутки; 5–6 лет – 0,4 мл на 1 раз, 1,2 мл в сутки, 7–9 лет – 0,5 мл на 1 раз, 1,5 мл в сутки; 10–14 лет – 0,75 мл на 1 раз, 2 мл в сутки.
Форма выпуска:0,1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 6 штук и во флаконах по 30 мл.
Ингибиторы фосфодиэстераз
Ингибиторы фосфодиэстераз участвуют в таком биохимическом процессе, как передача сигналов, препятствуют скоплению тромбоцитов, делают эритроциты более гибкими и подвижными, разжижают кровь.
Препараты данной группы используют при лечении бронхиальной астмы, так как ингибирование фермента фосфодиэстеразы способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и исключает их спазмирование. Возможно длительное применение этих препаратов при лечении бронхиальной астмы.
Эуфиллин
Действующее вещество:эуфиллина гидрохлорид.
Фармакологическое действие:расширяет кровеносные сосуды, бронхи, оказывает мочегонный эффект.
Показания:бронхиальная астма, инсульт, недостаточность кровообращения.
Противопоказания:снижение артериального давления, острый период инфаркта миокарда, нарушения сердечного ритма.
Побочные действия:тошнота, снижение артериального давления, покраснение лица, головокружение.
Способ применения:внутрь по 0,1–0,2 г 2–3 раза в сутки. Внутримышечно вводят по 1–1,5 мл 24%ного раствора, внутривенно – по 5—10 мл 2,4 %-ного раствора.
Форма выпуска:таблетки по 0,15 г, раствор для инъекций в ампулах (24 %-ный – по 1 мл и 2,4 %-ный – по 10 мл).
М-холиноблокаторы
М-холиноблокаторы – лекарственные препараты, блокирующие воздействие парасимпатической нервной системы на внутренние органы человека. В связи с этим выявляют следующие признаки: зрачки расширены, взгляд сконцентрирован на дальнем объекте, сердцебиение учащенное, наблюдается расслабление гладких мышц бронхов, кишечника.
Данные лекарственные средства используют при коликах в кишечнике, почках, печени для снятия спазмов, а также для снижения частоты сердечного ритма. Они способствуют расслаблению гладких мышц желудочно-кишечного тракта и уменьшают активность пищеварительных желез, что дает возможность использовать эти препараты при лечении язв желудка и прямой кишки.
В случае отравления холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами М-холиноблокаторы применяют как антидот. Примерами препаратов, используемых для лечения бронхиальной астмы, для которых М-холиноблокаторы являются антидотом, служат атропин, скополамин, платифиллина гидротартрат.
Атропин, кроме вышесказанного, оказывает активизирующее воздействие на центральную нервную систему. Скополамин, наоборот, обладает успокаивающем действием, а потому его практикуют при расстройствах вестибулярного аппарата (потере равновесия, головокружении, нарушении походки) и в целях профилактики морской болезни. Платифиллина гидротартратрасширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление. Побочными действиями этих препаратов могут быть сухость в ротовой полости, учащение сердцебиения, боязнь света, проблемы с видением предметов вблизи, возбуждение.
Такие препараты, как атровент и тровентол, имеют особенность – со слизистой оболочки дыхательных путей они всасываются очень плохо, исключая тем самым системные эффекты. Их применяют для устранения приступов бронхиальной астмы, если человек не переносит эуфиллин и ?-адреномиметики, при приступах удушья у людей среднего, пожилого и более старшего возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для купирования и лечения бронхоспазмов.
Атровент
Действующее вещество:ипратропия бромид.
Фармакологическое действие:удерживает сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей, уменьшает выделение слизи бронхиальными железами и слизистой оболочкой полости носа. Вещество по своей структуре похоже на ацетилхолин (медиатор нервного возбуждения), поэтому считается его конкурентом. Препятствует сужению бронхов при вдыхании дыма, холодного воздуха, различных аллергенов.
Воздействие на организм наступает не более чем через 15 мин, эффект длится до 6–8 ч.
Показания:бронхиальная астма, в частности при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях. Спазм бронхов при операциях, хронический обструк тивный бронхит. Пробы на астматический компонент в заболевании, сопровождающемся бронхоспазмом. Используется для подготовки дыхательных путей к введению других лекарственных средств в аэрозолях.
Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, беременность.
Побочные действия:сухость в ротовой полости, головная боль, тошнота, учащение сердцебиения, ослабление способности различать мелкие детали предметов на близком расстоянии, кашель, запоры. Возможны аллергические реакции.
Способ применения:раствор для ингаляций по 40 капель (2 мл) 3–4 раза в день взрослым и детям старше 12 лет; по 20 капель (1 мл) 3–4 раза в день детям 6—12 лет; по 8—20 капель (0,4–1 мл) 3–4 раза в день детям до 6 лет. Аэрозоль для ингаляций – по 2 дозы 3–4 раза в день взрослым и детям старше 6 лет.
Форма выпуска:в виде капсул с порошком (по 200 мг) для ингаляций; раствор для ингаляций во флаконах-капельницах – по 20 мл (250 мкг в 1 мл); аэрозоль для ингаляций в баллончиках по 10 мл (200 доз по 20 мкг).
Особые указания:врачи не рекомендуют использовать препарат в случае экстренной терапии, так как эффект достигается не моментально. С особой осторожностью назначают при глаукоме, проблемах при мочеиспускании, в детском возрасте.
Комбинированные препараты
К данной группе относятся лекарственные препараты со сложным химическим составом, включающим несколько действующих веществ.
Широко используют комбинированные препараты с глюкокортикостероидами и ? 2-агонистами (? 2-адреномиметиками). Применение ингаляционных глюкокортикостероидов считается базовой терапией бронхиальной астмы, но они не всегда дают возможность контролировать процесс протекания болезни. Таким образом, необходимо одновременное применение ? 2-агонистов короткого действия, в связи с чем и появилась потребность в новой группе лекарственных препаратов с меньшим количеством побочных эффектов и более длительным действием.
Были созданы ? 2-агонисты длительного действия, которые считаются наилучшим вариантом для комбинирования с ингаляционными глюкокортикостероидами. Комбинация этих средств возможна благодаря комплементарности эффектов от их воздействия. Исследования показали, что прием таких препаратов эффективнее, чем использование действующих веществ по отдельности и в больших дозах; к тому же подобная терапия позволяет улучшить качество жизни больных.
Серетид
Действующее вещество:сальметерол, флутиказона пропионат.
Фармакологическое действие:способствует устранению воспалений и проявлений симптомов бронхиальной астмы. Сальметерол исключает возможность возникновения спазмов бронхов, флутиказона пропионат способствует улучшению функции легких, устраняет воспаление и спазмы бронхов.
Показания:серетид применяют для базисной терапии при бронхиальной астме у взрослых и детей, а также для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких.
Противопоказания:детский возраст до 4 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия:учащение сердцебиения, головные боли, аритмия, аллергические реакции, дрожь, нервозное состояние, тошнота, охриплость голоса.
Способ применения:аэрозоль для ингаляций: взрослым и детям старше 12 лет – по 2 ингаляции (25 мкг сальметерола + 50 мкг флутиказона пропионата; 25 мкг сальметерола + 125 мкг флутиказона пропионата; 25 мкг сальметерола + 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Детям 4—12 лет – по 2 ингаляции (25 мкг сальметерола + 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. При хронической обструктивной болезни легких взрослым – по 2 ингаляции (25 мкг сальметерола + 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Порошок для ингаляций: взрослым и детям старше 12 лет – 1 ингаляцию (50 мкг сальметерола + 100 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг сальметерола + 250 мкг флутиказона пропионата; 50 мкг сальметерола + 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. Детям 4—12 лет – 1 ингаляцию (50 мкг сальметерола + 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки. При хронической обструктивной болезни легких взрослым – 1 ингаляцию (50 мкг сальметерола + 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.
Форма выпуска:аэрозоль для ингаляций в виде суспензии белого цвета (1 доза содержит 25 мкг сальметерола (или 36,3 мкг сальметерола ксинафоата); 50, 125 или 250 мкг флутиказона пропионата) по 120 доз в ингаляторе; порошок для ингаляций (1 доза содержит 50 мкг сальметерола; 100, 250 или 500 мкг флутиказона пропионата) в блистере по 28 и 60 ячеек.
Особые указания:с предельной осторожностью следует использовать при туберкулезе, вирусных заболеваниях органов дыхания, сахарном диабете, аритмии, глаукоме, катаракте, при беременности и в период кормления грудью.
К комбинированным лекарственным препаратам с глюкокортикостероидами относятся также симбикорт турбухалер, в состав которого входят формотерола фумарат и будесонид. Основной характерной чертой данного препарата является то, что его можно применять в целях базисной терапии бронхиальной астмы для уменьшения воспаления и для экстренной терапии в случае приступов. Такую возможность дают компоненты, которые входят в состав препарата (действие начинается быстро и достигнутый эффект сохраняется длительное время). Симбикорт рекомендуется больным, протекание астмы у которых нестабильно, т. е. возможны внезапные приступы. Примером комбинации М-холиноблокаторов и ? 2-адреномиметиков является следующий ниже препарат.
Беродуал
Действующее вещество:фенотерола гидробромид, ипратропия бромид.
Фармакологическое действие:способствует расширению просвета бронхов для свободного доступа воздуха в организм за счет входящих в его состав компонентов. Увеличивает эффективность терапии при заболеваниях, обусловленных активизацией мускулатуры бронхов.
Показания:дополнительная терапия и профилактика дыхательной недостаточности при различного рода бронхитах, бронхиальной астме. Подготавливает дыхательные пути для введения других лекарств в аэро зольном виде.
Противопоказания:первые 3 месяца беременности.
Побочные действия:нарушение зрительного восприятия, сухость в ротовой полости, дрожь, нарушения сердечного ритма, в том числе его учащение.
Способ применения:ингаляционно по 1–2 дозы 3 раза в сутки (1 доза составляет 1 мл, или 20 капель) взрослым и детям старше 3 лет. При приступе бронхиальной астмы – 2 дозы аэрозоля.
Форма выпуска:раствор для ингаляций во флаконахкапельницах по 20 мл (в 1 мл содержатся 500 мкг фенотерола гидробромида и 250 мкг ипратропия бромида).
Активно используют в лечении бронхиальной астмы:
– антастман – комбинированный препарат, применяемый для лечения и предупреждения приступов бронхиальной астмы; выпускается в форме таблеток;
– перфиллон – комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы, эмфиземы легких, хронического бронхита; выпускается в виде ампул, свечей и таблеток;
– франол – комбинированный препарат, практикуемый для лечения бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы легких; выпускается в виде таблеток.
Данный текст является ознакомительным фрагментом.