3. Антагонисты ионов кальция

3. Антагонисты ионов кальция

Антагонисты ионов кальция.

Вещества, тормозящие прохождение Са2+ через кальциевые, называются антагонистами ионов кальция. Основными (типичными) представителями этой группы являются верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем, которые подразделяются на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);

2) дегидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин);

3) бензотиазепины (дилтиазем).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин, но в связи с неизбирательностью действия их не относят к типичным препаратам этой группы. Основное применение антагонистов ионов кальция – в качестве сердечно-сосудистых средств.

Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, используются как антиаритмические средства.

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

1) верапамил, изоптин, каверил, финоптин – I класс;

2) коринфар, нифедипин и др. – II класс;

3) кардил, дилтиазем и др. – III класс;

4) локаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин) – IV класс;

5) прениламин – V класс;

6) позикор – VI класс.

Верапамил (Verapamil).

Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения: назначают внутрь при стенокардии по 120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии – по 120 мг 2 раза в сутки, повышая до 160 мг 2 раза в сутки, для профилактики нарушений ритма сердца – 40—120 мг 3 раза в сутки.

Побочные действия: брадикардия, гипотония, АV – блокада, тошнота, рвота, головная боль, головокружение.

Противопоказания: выраженная брадикардия, AV – блокада II–III степени, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II–III степени, гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 40 и 80 мг № 50.

Кардил (Cardil).

Активное вещество – дилтиазем.

Применение: стенокардия, артериальная гипертония.

Способ применения: таблетки по 30 мг 3–4 раза в день, по 60 мг – по 1/2—2 таблетки 3–4 раза в день (обычно по 1 таблетке 3 раза в день), по 120 мг пролонгированного действия 1 или 1/2 таблетки 1–2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально.

Побочные действия: головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания: острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок, нарушения предсердно-желудочковой проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 30 и 60 мг № 100. Таблетки пролонгированного действия по 120 мг № 100.

Циннаризин (Cinnarizinum).

Синоним: стугерон (Stygeron). Препарат избирательно улучшает мозговое кровообращение, расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, является антагонистом кальция.

Применение: ишемические нарушения мозгового кровообращения, связанные с гипертонической болезнью и церебральным атеросклерозом, мигрень, климактерические сосудистые расстройства, нарушения периферического кровообращения.

Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,05 г 2–3 раза в день в качестве сосудорасширяющего и спазмолитического средства.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 50.

Позикор (Posicor).

Содержит 50 или 100 мг мибефрадила гидрохлорида № 14, 28 или 98. Принимают вначале по 50 мг 1 раз в сутки, возможно увеличение до 100 мг в сутки. Используют как селективный блокатор кальциевых каналов.